(-)-α-[(2-acetylphenyl)amino]-2,6-dichlorobenzeneacetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (-)-α-[(2-acetylphenyl)amino]-2,6-dichlorobenzeneacetamide
• 英文别名: 2-(2-Acetylanilino)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide
• 化学式: C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₂
• 分子量: 337.205
• InChiKey: KJBHPOYDJIZPJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] USE OF BHAP COMPOUNDS IN COMBINATION WITH OTHER NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HIV INFECTION<br/>[FR] UTILISATION DE COMPOSES BHAP EN COMBINAISON AVEC D'AUTRES INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE NON-NUCLEOSIDIQUES DANS LE TRAITEMENT DES INFECTIONS A VIH
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1994009781A1

  公开（公告）日：1994-05-11

  (EN) The present invention are methods of treating a HIV positive human which comprises (1) administering to the HIV positive individual a sensitizingly effective amount of a SENSITIZING HIV-1 INHIBITOR until increased sensitivity to a NON-NUCLEOSIDE HIV TREATMENT DRUG develops, (2) administering to the HIV positive individual an effective amount of a NON-NUCLEOSIDE HIV TREATMENT DRUG. An alternative method is a method of treating a HIV positive human which comprises administering to the HIV positive individual a sensitizingly effective amount of one or more SENSITIZING HIV-1 INHIBITOR concurrently with an effective amount of a NON-NUCLEOSIDE HIV TREATMENT DRUG.(FR) La présente invention se rapporte à des procédés de traitement d'un patient séropositif consistant à (1) administrer au patient séropositif une dose efficace sensibilisante d'un inhibiteur du VIH-1 sensibilisant jusqu'à ce qu'une sensibilité accrue à un médicament non-nucléosidique traitant le VIH se développe, (2) administrer au patient séropositif une dose efficace d'un médicament non-nucléosidique traitant le VIH. Une autre variante du procédé de traitement d'un patient séropositif consiste à administrer au patient séropositif une dose efficace sensibilisante d'un ou de plusieurs inhibiteurs du VIH sensibilisants, en même temps qu'une dose efficace d'un médicament non-nucléosidique traitant le VIH.

  本发明涉及治疗艾滋病毒（HIV）阳性人群的方法，包括：（1）向HIV阳性个体施用足够的敏感性HIV-1抑制剂，直到对非核苷类HIV治疗药物产生增加敏感性，（2）向HIV阳性个体施用足够的非核苷类HIV治疗药物。另一种方法是同时向HIV阳性个体施用足够的一种或多种敏感性HIV-1抑制剂和足够的非核苷类HIV治疗药物。
• [EN] HIV-INHIBITING BENZENEACETAMIDE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1992000952A1

  公开（公告）日：1992-01-23

  (EN) A compound for use as a medicine having formula (I), a pharmaceutically acceptable acid addition salt form or a stereochemically isomeric form thereof, wherein R1 and R2 each independently are hydrogen, C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl; or R1 and R2 taken together with the nitrogen atom bearing said R1 and R2 may form a pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, piperazinyl or 4-C1-4alkylpiperazinyl group; X is O or S; R3 is hydrogen or C1-6alkyl; R4, R5 and R6 each independently are hydrogen, halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, nitro, trifluoromethyl, cyano, aminomethyl, carboxyl, C1-4alkyloxycarbonyl, C1-4alkyl-carbonyl, aminocarbonyl or hydroxy; R7 is hydrogen or halo; and R8, R9 and R10 each independently are hydrogen, halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, nitro, hydroxy, trifluoromethoxy, 2,2,2-trifluoroethoxy, (trifluoromethyl)carbonyl, aminocarbonyl, (cyclopropyl)carbonyl or a radical C1-6alkyl-(C=Y)- wherein =Y represents =O, =N-OH, =N-OCH3, =N-NH2 or =N-N(CH3)2; provided that (1) R1 is other than n-propyl when R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 and R10 represent hydrogen, R8 represents 4-ethoxy and X represents oxygen, and (2) X is other than sulfur, when R1, R2, R3, R6, R7, R8, R9 and R10 represent hydrogen and R4 and R5 represent 3,4-dimethoxy. Novel compounds, pharmaceutical compositions containing said compounds of formula (I), and processes for preparing said compositions.(FR) Un composé devant s'utiliser comme produit médicinal, correspondant à la formule (I) son sel d'acide d'addition acceptable sur le plan pharmaceutique ou une forme stéréochimiquement isomère dans laquelle R1 et R2 représentent indépendamment hydrogène, C1-6alkyle ou C3-6alkyle ou C3-6alkyle ou C3-6cycloalkyle; ou R1 et R2 pris avec l'atome d'azote porteur desdits R1 et R2 peuvent former un groupe pyrrolidinyle, piperidinyle, morpholinyle, piperazinyle ou 4-C1-4alkylpiperazinyle; X représente O ou S; R3 représente hydrogène ou C1-6alkyle; R4, R5 et R6 représentent indépendamment hydrogène, halo, C1-6alkyle, C1-6alkyloxy, nitro, trifluorométhyle, cyano, aminométhyle, carboxyle, C1-4 alkyloxycarbonyle, C1-4alkyle-carbonyle, aminocarbonyle ou hydroxy; R7 représente hydrogène ou halo; et R8, R9 et R10 représentent indépendamment hydrogène, halo, C1-6alkyle, C1-6alkyloxy, nitro, hydroxy, trifluorométhoxy, 2,2,2,-trifluoroéthoxy, (trifluorométhyle)carbonyle, aminocarbonyle, (cyclopropyle)carbonyle ou un radical C1-6alkyle (C=Y)- dans lequel =Y représente =O, =N-OH, =N-OCH3, =N-NH2ou =N-N(CH3); à condition que (1) R1 soit autre que n-propyle quand R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 et R10 représentent hydrogène, R8 représente 4-éthoxy et X représente oxygène et (2) X soit autre que soufre quand R1, R2, R3, R6, R7, R8, R9 et R10 représentent hydrogène et R4 et R5 représentent 3,4-diméthoxy. Nouveaux composés, compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés de formule (I) et procédés de préparation desdites compositions.

  一种用作药物的化合物，具有式（I），其具有药学上可接受的酸加成盐形式或立体化学异构体形式，其中R1和R2各自独立地是氢，C1-6烷基或C3-6环烷基；或者R1和R2与带有R1和R2的氮原子一起可以形成吡咯啉基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基或4-C1-4烷基哌嗪基；X是O或S；R3是氢或C1-6烷基；R4，R5和R6各自独立地是氢，卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，硝基，三氟甲基，氰基，氨甲基，羧基，C1-4烷氧羰基，C1-4烷基-羰基，氨基羰基或羟基；R7是氢或卤素；而R8，R9和R10各自独立地是氢，卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，硝基，羟基，三氟甲氧基，2,2,2-三氟乙氧基，（三氟甲基）羰基，氨基羰基，（环丙基）羰基或基团C1-6烷基-(C=Y)-其中=Y表示=O，=N-OH，=N-O ，=N-NH2或=N-N(CH3)2；前提是当R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9和R10代表氢，R8代表4-乙氧基且X代表氧时，R1不是n-丙基；且当R1，R2，R3，R6，R7，R8，R9和R10代表氢，R4和R5代表3,4-二甲氧基时，X不是硫。新的化合物，含有式（I）的制药组合物以及制备该组合物的过程。
• HIV-INHIBITING BENZENEACETAMIDE DERIVATIVES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0538301A1

  公开（公告）日：1993-04-28
• USE OF BHAP COMPOUNDS IN COMBINATION WITH OTHER NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HIV INFECTION
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0666744A1

  公开（公告）日：1995-08-16
• US5556886A
  申请人：——

  公开号：US5556886A

  公开（公告）日：1996-09-17