1-Morpholinopropanol | 151227-94-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 1-Morpholinopropanol
• 英文别名: 1-morpholin-4-yl-propan-1-ol；Morpholine, 4-(1-hydroxypropyl)-；1-morpholin-4-ylpropan-1-ol
• CAS: 151227-94-0
• 化学式: C₇H₁₅NO₂
• 分子量: 145.202
• InChiKey: GQERPJMMKFVYHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N-(3,4-dimethoxybenzyl)-7-fluoro-6-nitroquinazoline-4-amine 、 1-Morpholinopropanol 、 potassium tert-butylate 在 ice-salt 、 ice 、 Tert-butanol tetrahydrofuran 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 Tert-butanol tetrahydrofuran 为溶剂， 反应 19.0h， 以gave (3-chloro-4-fluoro-phenyl)-(3,4-dimethoxy-benzyl)-[7-(3-morpholin-4-yl-propoxy)-6-nitro-quinazolin-4-yl]-amine (0.122 g, 49%)的产率得到(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-(3,4-dimethoxy-benzyl)-[7-(3-morpholin-4-yl-propoxy)-6-nitro-quinazolin-4-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  Preparation of substituted quinazolines

  摘要：

  本文披露了制备通式1的酪氨酸激酶不可逆抑制剂的方法和材料。这些抑制剂包括N-[4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-6-基]-丙烯酰胺，可用于治疗癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、子宫内膜异位症和牛皮癣。所披露的方法采用保护方案以最小化不良的二丙烯酰胺喹唑啉副产物。

  公开号：

  US20040158065A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 丙醛 生成 1-Morpholinopropanol
  参考文献：
  名称：

  Bordat,C. et al., Comptes Rendus des Seances de l'Academie des Sciences, Serie C: Sciences Chimiques, 1975, vol. 281, p. 579 - 582

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Oxo-substituted imidazo[1,2b]pyridazines, their preparation and use as pharmaceuticals
  申请人：PRIEN Olaf

  公开号：US20090093475A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The invention relates to novel inhibitors of kinases of the general formula (I): in which Q and R 1 are defined in the claims, method for preparing such inhibitors, intermediates for preparing such inhibitors and uses of such inhibitors.

  这项发明涉及一般式(I)的新型激酶抑制剂： 其中Q和R1在权利要求中有定义，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体以及这种抑制剂的用途。
• [EN] KRAS G12C INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KRAS G12C
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017201161A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制KRas G12C活性的化合物，包括含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• KRAS G12C INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190144444A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别地，本发明涉及不可逆抑制KRas G12C活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• PPMP as a ceramide catabolism inhibitor for cancer treatment
  申请人：Maurer James Barry

  公开号：US20050101674A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The present invention relates to a method of treating a hyperproliferative disorder comprising administering a ceramide generating retinoid comprising a retinoic acid derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and D-threo-PPMP as a ceramide degradation inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the hyperproliferative disorder is a tumor; and wherein the ceramide generating retinoid is administered in an amount effective to produce necrosis, apoptosis or both in the tumor, and the ceramide degradation inhibitor is administered in an amount effective to increase the necrosis, apoptosis or both in the tumor over that expected to be produced by the sum of that produced by the ceramide generating retinoid and the ceramide degradation inhibitor when administered separately.

  本发明涉及一种治疗高增殖疾病的方法，包括给予一种含有维甲酸衍生物或其药用盐的鞘氨醇生成型视黄醇，并给予 D-左右旋-PPMP 作为一种鞘氨醇降解抑制剂或其药用盐，其中高增殖疾病是肿瘤；所述鞘氨醇生成型视黄醇以有效剂量给予以在肿瘤中产生坏死、凋亡或两者，且所述鞘氨醇降解抑制剂以有效剂量给予以增加肿瘤中的坏死、凋亡或两者，使其超过单独给予鞘氨醇生成型视黄醇和鞘氨醇降解抑制剂所产生的效果之和。
• Method for arylating aza-heterocycles with activated aromatic compounds in the presence of caesium carbonate
  申请人：Goedecke GmbH

  公开号：US06774242B1

  公开（公告）日：2004-08-10

  The invention concerns a process for the preparation of N-aryl-aza-heterocycles of the general formula I by reaction of aza-heterocycles with activated aryl halides with use of caesium carbonate without addition of further catalysts at room temperature.

  本发明涉及一种制备通式I的N-芳基-氮杂环化合物的方法，该方法通过使用铯碳酸盐在室温下反应氮杂环化合物和活性芳基卤化物，而无需添加其他催化剂。