(6R,7R)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrochloride | 75738-58-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: (6R,7R)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 75738-58-8
• 化学式: C32H35ClN18O10S6
• 分子量: 1059.6
• InChiKey: MPTNDTIREFCQLK-NMMUZTIOSA-N

物化性质

• 熔点：
  >175°C (dec.)
• 溶解度：
  DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.32
• 重原子数：
  67
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  539
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  28

安全信息

• 海关编码：
  3003209000

制备方法与用途

盐酸头孢甲肟 基本信息

盐酸头孢甲肟（Cefmenoxime Hemihydrochloride）别名噻肟唑头孢菌素、头孢甲肟等，是日本武田公司在20世纪70年代研发的第三代半合成头孢菌素。该药物主要用于治疗由敏感细菌引起的各种感染性疾病。

特点

• 肠杆菌科的有效抑制剂
• 通常用于静脉注射或肌内注射

化学性质与生物活性

盐酸头孢甲肟通过抑制细菌细胞壁的合成达到抑菌目的，其稳定性好、组织液浓度高、抑菌性强。该药物主要用于治疗儿童大叶性肺炎等疾病。

参考文献

1. 刘丽娟. 盐酸头孢甲肟与阿奇霉素联合治疗儿童大叶性肺炎的疗效观察[J]. 吉林医学, 2016, 37(05): 1162-1163.
2. 王建欣, 赵梦然, 王玲娇, 杨继章. 注射用盐酸头孢甲肟与注射用阿昔洛韦的配伍稳定性考察[J]. 中国药房, 2015, 26(02): 198-200.
3. 白国义, 李新娟, 彭洪伟, 贾春伟, 王海龙. 盐酸头孢甲肟的合成[J]. 精细化工, 2009, 26(01): 51-53+93.
4. 汪东海. 盐酸头孢甲肟的合成工艺研究[D].沈阳药科大学, 2007.
5. 徐凌云, 熊盛道, 刘晓城, 杨炯, 丁国华, 徐启勇, 徐联芳, 尹平, 景淑芳, 曾繁典. 注射用盐酸头孢甲肟治疗急性细菌性感染的有效性和安全性[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2006(12): 1401-1407.

化合物特性 生物活性

Cefmenoxime 是一种头孢菌素抗生素，对肠杆菌科细菌具有有效抑制作用。

物理化学性质

• 类别：有毒物质
• 毒性分级：低毒
  • 急性毒性：
    • 口服-大鼠 LD50: >20000 mg/kg
    • 口服-小鼠 LD50: 17540 mg/kg
• 可燃性危险特性：热分解排出有毒氮氧化物、硫氧化物、氯化氢烟雾

储运与灭火剂

• 库房应低温通风干燥
• 灭火剂：水、二氧化碳、泡沫、干粉

合成路线

盐酸头孢甲肟的合成通常采用以下三种主要路线：

1. 路线A：

   • 将7-氨基头孢烷酸（7-ACA）与1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑（MMT）缩合得到7-氨基-3-(1-甲基-1H-四氮唑-5-硫甲基)头孢烷酸盐酸盐（简称7-ACA-MMT），再与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-苯并噻唑硫脂（MAEM）缩合得到目标物。
   • 操作简单，收率与质量较为理想。

2. 路线B：

   • 该路径中头孢噻肟酸与1-甲基-5-巯基-1H-四氮唑反应生成的产品质量较差且收率低。原因在于7-ACA头孢母核在水溶液中的长时间存在部分破坏，导致体系颜色加深、产品纯度降低。

3. 路线C：

   • 该路径操作简单，经试验考察，收率与质量较为理想，是合成目的化合物的优选方案。

以上信息为盐酸头孢甲肟的相关特性及合成过程，供参考使用。

文献信息

• Molecular compounds having complementary surfaces to targets
  申请人：Alnis, LLC

  公开号：US20030153001A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  Synthetic polymer complements (SPCs) are provided, as well as methods for their synthesis and use. The SPCs may have surfaces that include functional groups that are complementary to surface sites of targets such as nanostructures or macromolecular targets, and may be capable of specifically interacting with such targets. The positions of the functional groups in one embodiment are stabilized by a polymer network. The SPCs are formed by contacting the target with a set of monomers which self-assemble on the target, and then are polymerized into a network to form the synthetic polymer complement. At least a portion of the surface of the resulting SPC thus may include an imprint of the target. The complex of the SPC and the target may be the desired product. Alternatively, the target is released, for example, by controllably expanding and contracting the crosslinked network. The SPC is isolated and used in many applications.

  提供了合成聚合物互补体（SPC），以及它们的合成和使用方法。SPC可能具有表面，其中包括与目标（如纳米结构或大分子靶标）表面位点互补的功能基团，并且可能能够与这些目标特异性地相互作用。在一种实施例中，功能基团的位置由聚合物网络稳定。通过将一组单体与目标接触，然后将其聚合成网络来形成合成聚合物互补体SPC。因此，至少部分形成的SPC表面可能包括目标的印迹。SPC和目标的复合物可能是所需的产品。或者，例如通过可控地扩张和收缩交联网络来释放目标。SPC被分离并用于许多应用。
• Fluid container
  申请人：NISSHO CORPORATION

  公开号：EP0335378A2

  公开（公告）日：1989-10-04

  A fluid container comprising a flexible bag (1) containing a diluent and having a closing film at its upper end, a capsule (2) connected to the flexible bag, a drug container (3) held in the capsule and a communicating means (16) communicating the flexible bag with the drug container. The communicating means has a double-edged hollow needle (7) having a hub in the midway thereof, and a controlling means (6) for controlling the order of communication in such a manner that the plug of the drug container is sticked with one edge of the needle and thereafter the closing film of the flexible bag is sticked with the other end of the needle. The mixing procedure is sure and simple, and can be carried out in a short time.

  一种流体容器，包括一个装有稀释剂且上端有封口膜的软袋 (1)、一个与软袋相连的胶囊 (2)、一个装在胶囊中的药物容器 (3) 和一个将软袋与药物容器连通的连通装置 (16)。沟通装置有一个双刃空心针（7），其中段有一个轮毂，还有一个控制装置（6），用于控制沟通的顺序，即用针的一端刺入药物容器的塞子，然后用针的另一端刺入软袋的封口膜。 混合过程简单明了，可在短时间内完成。
• MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING ALBUMIN AS CARRIER AND PROCESS FOR ITS PREPARATION
  申请人：Nippon Hypox Laboratories Incorporated

  公开号：EP0326618A1

  公开（公告）日：1989-08-09

  A medicinal composition containing albumin as carrier and a process for its preparation are disclosed. The composition contains a protein-binding medicine in an amount as high as 1 to 200 parts by weight per 100 parts by weight of albumin. This composition is prepared by stirring a medicine and albumin in an aqueous solvent in the above-described proportion at high speed and distilling off the solvent. This composition has an advantage that it reduces side effects of medicines and improves the absorbability and against light of medicines.

  本发明公开了一种以白蛋白为载体的药物组合物及其制备方法。该组合物含有一种蛋白质结合药物，其含量高达每 100 重量份白蛋白 1 至 200 重量份。这种组合物的制备方法是，在水性溶剂中按上述比例高速搅拌药物和白蛋白，然后蒸馏掉溶剂。这种组合物的优点是可以减少药物的副作用，提高药物的可吸收性和耐光性。
• Fluid container assembly
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0516117A2

  公开（公告）日：1992-12-02

  A fluid container assembly including a flexible vessel (3) containing a solvent or diluent and having a fluid communicating port (2) in an upper portion thereof, a drug container (5) containing a drug and having a drug communicating port (4) in a lower portion thereof, and a connecting part for connecting the fluid communicating port (2) of the flexible vessel (3) to the drug communicating port (4) of the drug container (5), wherein the connecting part (20) includes a plug (8) removably fitted into both the fluid communicating port (2) and the drug communicating port (4) and a plug holding extendable member (9,12,13) for holding the plug (8) while unplugging the same when assuming its extended position, the member (9,12,13) connecting the outer periphery of the fluid communicating port (2) to the outer periphery of the drug communicating port (4) and defining a fluid communicating path.

  一种流体容器组件，包括一个装有溶剂或稀释剂并在其上部有一个流体沟通口 (2) 的柔性容器 (3)，一个装有药物并在其下部有一个药物沟通口 (4) 的药物容器 (5)，以及一个用于将柔性容器 (3) 的流体沟通口 (2) 与药物容器 (5) 的药物沟通口 (4) 连接起来的连接部件、其中，连接部件（20）包括一个可拆卸地装入流体沟通口（2）和药物沟通口（4）的插头（8），以及一个插头保持可伸展部件（9,12,13），该部件（9,12,13）用于保持插头（8），同时在插头（8）处于伸展位置时将其拔出，该部件（9,12,13）将流体沟通口（2）的外周与药物沟通口（4）的外周连接起来，并限定了一条流体沟通路径。
• Transfusion device
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0533171A1

  公开（公告）日：1993-03-24

  A transfusion device (1) comprising a flexible vessel (3) containing a solvent fluid, a drug container (4) containing a drug, and a communicating portion (2) for communicating the vessel (3) and the container (4) with each other, the communicating portion (2) comprising first and second passages (5,6) adapted to communicate with the vessel (3) and container (4) and held in engagement with each other, a membrane (5a) and a plug member (8) which are provided for closing the two communicating passages (5,6), and a particular cap (7) held in thread engagement with the second communicating passage (6) for enabling the two passages (5,6) to communicate with each other. When the vessel (3) and the container (4) are rotated relative to each other, the cap (7) slides to disengage the plug member (8) of the second communicating passage (6) and break the membrane (5a) of the first communicating passage (5), thereby allowing the vessel (3) and the container (4) to communicate with each other.

  一种输液装置(1)，包括一个装有溶剂流体的柔性容器(3)、一个装有药物的药物容器(4)和一个用于使容器(3)和容器(4)相互连通的连通部分(2)，连通部分(2)包括第一和第二通道(5、6）与容器（3）和容器（4）相通并相互啮合，一个薄膜（5a）和一个塞子部件（8）用于关闭两个通道（5、6），一个特定的盖子（7）与第二个通道（6）螺纹啮合，用于使两个通道（5、6）相互连通。 当容器（3）和容器（4）相对旋转时，盖子（7）滑动以脱离第二通信通道（6）的塞件（8），并打破第一通信通道（5）的膜（5a），从而使容器（3）和容器（4）相互通信。