5-吗啉-4-茚满-1-酮 | 760995-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 5-吗啉-4-茚满-1-酮
• 中文别名: 5-N-吗啉基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮
• 英文名称: 5-morpholin-4-yl-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
• 英文别名: 5-morpholin-4-yl-indan-1-one；5-Morpholino-2,3-dihydro-1H-inden-1-one；5-morpholin-4-yl-2,3-dihydroinden-1-one
• CAS: 760995-19-5
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₂
• 分子量: 217.268
• InChiKey: KOKWAPWBFRGMKH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  422.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.218±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-吗啉-4-茚满-1-酮 在 盐酸羟胺 、 ammonium acetate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以20.5 g的产率得到5-morpholin-4-yl-indan-1-one oxime
  参考文献：
  名称：

  CN116444460

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 5-溴茚酮 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以51.1%的产率得到5-吗啉-4-茚满-1-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED TRI AND TETRA-CYCLIC PYRAZOLE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PYRAZOLE KINASE FUSIONNEE TRICYCLIQUE ET TETRACYCLIQUE

  摘要：

  具有化学式(I) (I)的化合物对抑制蛋白激酶很有用。还公开了制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  WO2004080973A1

文献信息

• Cinnamide compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20060004013A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents. The object of the present invention is to find a therapeutic or preventive agent for diseases caused by Aβ. According to the present invention, a therapeutic or preventive agents for diseases caused by Aβ can be provided.

  本发明涉及一种由式（I）表示的化合物：（其中Ar1代表可以被1到3个取代基取代的咪唑基团；Ar2代表可以被1到3个取代基取代的吡啶基团、嘧啶基团或苯基；X1代表（1）-C≡C-或（2）可以被取代的双键等；R1和R2代表，例如，可以被取代的C1-6烷基或C3-8环烷基等）或其药理学上可接受的盐，并且用作药物剂。本发明的目的是寻找一种治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。根据本发明，可以提供治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。
• Synthesis of 2-[4-(Imidazolin-2-Ylideneamino)Benzyl]-Indan-1-Ones as Novel Potent Prostacyclin Antagonists
  作者：Ching-Yuh Chern、Yung-Lee Yek、Yu-Lin Chen、Wai-Ming Kan

  DOI：10.1002/jccs.200800126

  日期：2008.8

  construction of the amino-imidazole moiety of these derivatives is achieved by using in situ generation of chloro-imidazole and reaction with their respective anilines. Thus, these N-substituted 2-imidazolines can be prepared safely and efficiently. Moreover, these compounds show potent prostacyclin antagonistic activity by inhibition of prostacyclin agonist induced ERK 1/2 phosphorylation in human erythroleukemia

  前列环素涉及许多病理状况，例如炎症引起的疼痛和等容膨胀的敏感性。因此，前列环素的拮抗作用可能有助于缓解这些病症。在这项研究中，新型强效前列环素拮抗剂 2-[4-(imidazolin-2-ylideneamino)benzyl]-indan-1-ones 由各自取代的茚满酮分三步合成。这些衍生物的氨基咪唑部分的构建是通过使用原位生成氯咪唑并与它们各自的苯胺反应来实现的。因此，这些N-取代的2-咪唑啉可以安全有效地制备。此外，这些化合物通过抑制前列环素激动剂诱导的人红白血病细胞中的 ERK 1/2 磷酸化而显示出有效的前列环素拮抗活性。而且，我们观察到随着茚满酮芳环上取代的电供体性质的增加，活性增加。可以根据这些发现设计效力增加的前列环素拮抗剂。这些化合物也可能是研究前列环素生理功能的宝贵工具。
• Fused tri and tetra-cyclic pyrazole kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040259904A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  Compounds having the formula (I) 1 are useful for inhibiting protein kinases. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

  化合物具有公式（I）1，对于抑制蛋白激酶具有用途。还公开了制备该化合物的方法，含有该化合物的组合物以及使用该化合物的治疗方法。
• Cinnamide Compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20080070902A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents.

  本发明涉及一种由公式(I)表示的化合物：（其中Ar1代表一个咪唑基，可以用1到3个取代基取代；Ar2代表一个吡啶基，嘧啶基或苯基，可以用1到3个取代基取代；X1代表（1）-C≡C-或（2）一个双键等，可以用取代基取代；R1和R2代表例如C1-6烷基或C3-8环烷基，可以用取代基取代）或其药学上可接受的盐，并用作制药剂。
• CINNAMIDE COMPOUND
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20090281310A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (6a): wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents shown below; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; and R 11 represents a group selected from certain substituents.

  本发明涉及一种制备式（6a）化合物的方法，其中Ar1代表一种咪唑基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；Ar2代表一种吡啶基团、嘧啶基团或苯基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；R11代表从某些取代基中选择的一种基团。