5-吡唑-1-基吡啶-2-胺 | 1152839-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-吡唑-1-基吡啶-2-胺
• 中文别名: 5-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-pyrazolylpyridin-2-amine；5-pyrazol-1-ylpyridin-2-amine
• CAS: 1152839-05-8
• 化学式: C₈H₈N₄
• 分子量: 160.178
• InChiKey: AMVJVIUMELWNLT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸酰氯 、 5-吡唑-1-基吡啶-2-胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以62 mg的产率得到2,2,3,3-tetramethyl-N-(5-pyrazol-2-yl-2-pyridyl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。

  公开号：

  WO2021092262A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-吡唑-1-基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。

  公开号：

  WO2021092262A1

文献信息

• [EN] CYANO-SUBSTITUTED HETEROCYCLES WITH ACTIVITY AS INHIBITORS OF USP30<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES CYANO-SUBSTITUÉS PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'USP30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2018065768A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present invention relates to cyano-substituted-heterocycles of Formula (I) with activity as inhibitors of deubiquitilating enzymes, in particular, ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), having utility in a variety of therapeutic areas including cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction. (Formula (I))

  本发明涉及具有抑制去泛素化酶活性的Formula (I)的氰基取代杂环化合物，特别是泛素C-末端水解酶30或泛素特异性肽酶30（USP30），在包括癌症和涉及线粒体功能障碍等各种治疗领域中具有用途。（Formula (I)）
• Copper-catalyzed selective C–N bond formation with 2-amino, 2-hydroxy and 2-bromo-5-halopyridine
  作者：Swarnali Roy、Barnali Paul、Ayan Mukherjee、Biswajit Kundu、Arindam Talukdar

  DOI：10.1039/c7ra08482j

  日期：——

  Copper catalyzed 1,2-diol promoted amination at electron-rich C-5 position of unprotected 2-amino/2-hydroxy-5-halopyridine and selective amination at C-5 in 2-bromo-5-iodopyridine provided excellent yields.

  铜催化的1,2-二醇促进了在未保护的2-氨基/2-羟基-5-卤代吡啶的富电子C-5位置的氨基化反应，并在2-溴-5-碘代吡啶中选择性地在C-5位置进行氨基化反应，提供了优异的产率。
• 取代的嘧啶二酮类化合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN111943960B

  公开（公告）日：2022-02-15

  本发明属于药物技术领域，涉及取代的嘧啶二酮类化合物及其用途，以及包含该类化合物的药物组合物，它们可以作为促性腺激素释放激素受体拮抗剂。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在预防或治疗性激素依赖性疾病，包括但不限于，前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟等疾病中的用途。
• Iminosugars useful for the treatment of viral diseases
  申请人：Emergent Virology, LLC

  公开号：US10428022B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  Formula IA, and their use for treating viral infections.

  配方 IA，以及它们在治疗病毒感染方面的用途。
• Cyano-substituted heterocycles with activity as inhibitors of USP30
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US11370784B2

  公开（公告）日：2022-06-28

  The present invention relates to cyano-substituted-heterocycles of Formula (I) with activity as inhibitors of deubiquitilating enzymes, in particular, ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30), having utility in a variety of therapeutic areas including cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction.

  本发明涉及式（I）的氰基取代的杂环化合物，其具有作为去泛素化酶（特别是泛素 C 端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30 (USP30)）抑制剂的活性，可用于各种治疗领域，包括癌症和涉及线粒体功能障碍的疾病。