肼羧酸苄酯盐酸盐(1:1) | 2540-62-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 肼羧酸苄酯盐酸盐(1:1)
• 英文名称: N-benzyloxycarbonylhydrazine hydrochloride
• 英文别名: benzyl carbazate hydrochloride；Z-NH-NH2*HCl；carbazic acid benzyl ester; hydrochloride；Carbazidsaeure-benzylester; Hydrochlorid；N²-Benzyloxycarbonylhydrazin-Hydrochlorid；benzyl N-aminocarbamate;hydrochloride
• CAS: 2540-62-7
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂*ClH
• mdl: MFCD00237435
• 分子量: 202.641
• InChiKey: VAVRLZSOYQZLMB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  186-187 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.02
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  肼羧酸苄酯盐酸盐(1:1) 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.46h， 生成 Boc-Thr-Ala-Thr-Thr-N2H2-Z
  参考文献：
  名称：

  Biondi, Laura; Cavaggion, Franco; Filira, Fernando, Gazzetta Chimica Italiana, 1988, vol. 118, # 6, p. 427 - 434

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  氯仿 、 一水合肼 、 氯甲酸苄酯 、 甲苯 生成 肼羧酸苄酯盐酸盐(1:1)
  参考文献：
  名称：

  Boeshagen; Ullrich, Chemische Berichte, 1959, vol. 92, p. 1478

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Peptide sweeteners. 3. Effect of modifying the peptide bond on the sweet taste of L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester and its analogs
  作者：Scott A. MacDonald、C. Grant Willson、Michael Chorev、Fred S. Vernacchia、Murray Goodman

  DOI：10.1021/jm00178a012

  日期：1980.4

  A series of analogues designed to assess the importance of the amide bond in the dipeptide sweetener L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester has been synthesized and tested. The peptide bond was methylated, replaced by an ester bond, or reversed. all of these modifications produced compounds that did not have a sweet taste. We conclude that the steric, electronic, and directional characteristics of

  合成并测试了一系列旨在评估二肽甜味剂L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯中酰胺键重要性的类似物。肽键被甲基化，被酯键取代或被反向。所有这些修饰产生的化合物没有甜味。我们得出结论，酰胺键的空间，电子和方向特征对于二肽甜味剂的生物活性至关重要。
• New reactions of polyfluoroaromatic compounds. Part II. Polyfluoroaralkyl amines
  作者：William L. White、Robert Filler

  DOI：10.1039/j39710002062

  日期：——

  The preparations of the pentafluoro-(1a) and 4-methoxy-2,3,5,6-tetrafluoro-(1b) analogues of (±)-amphetamine and of N-methyl-N-pentafluorobenzylprop-2-ynylamine (25) are outlined. The synthesis of salts of 1-methyl-2-pentafluorophenylethylhydrazine (10) and (12) and 2-pentafluorophenylcyclopropylamine (19) are described.

  （±）-苯异丙胺和N-甲基-N-五氟苄基丙-2-炔胺的五氟-（1a）和4-甲氧基-2,3,5,6-四氟-（1b）类似物的制备（25）概述。描述了1-甲基-2-五氟苯基乙基肼（10）和（12）与2-五氟苯基环丙胺（19）的盐的合成。
• [EN] NOVEL PENAM SULFONES AS BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX SULFONES DE PENAME UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BETA-LACTAMASE
  申请人：SYNPHAR LABORATORIES, INC.

  公开号：WO1997006172A1

  公开（公告）日：1997-02-20

  (EN) Novel 3-(substituted)-3-methyl-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate, 4,4-dioxides of formula (I) wherein R2 is OR3 or NR4R5, which are of value for use in combination with $g(b)-lactam antibiotics to increase the effectiveness of the antibiotics.(FR) La présente invention se rapporte à de nouveaux 3-(substitué)-3-méthyl-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0]heptane-2-carboxylate, 4,4-dioxydes de Formule (I), dans laquelle R2 représente OR3 ou NR4R5, utiles lorsqu'ils sont combinés avec des bêta-lactamines en vue d'augmenter l'efficacité de ces antibiotiques.

  小说3-(取代基)-3-甲基-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯，式(I)中的4,4-二氧化物，其中R2为OR3或NR4R5，用于与$g(b)-内酰胺类抗生素结合使用以增加抗生素的有效性。
• Wuensch,E.; Wendlberger,G., Chemische Berichte, 1964, vol. 97, p. 2504 - 2514
  作者：Wuensch,E.、Wendlberger,G.

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis and biological evaluation of penam sulfones as inhibitors of β-lactamases
  作者：Oludotun A. Phillips、Andhe V.N. Reddy、Eduardo L. Setti、Paul Spevak、David P. Czajkowski、Herninder Atwal、Sameeh Salama、Ronald G. Micetich、Samarendra N. Maiti

  DOI：10.1016/j.bmc.2005.02.020

  日期：2005.4

  The chemical synthesis of a series of new penam sulfone derivatives bearing a 2 beta-substituted-oxyimino and -hydrazone substituents, their beta-lactamase inhibitory properties against selected enzymes representing class A and C beta-lactamases are reported. The oxime containing pertain sulfones strongly inhibited the Escherichia coli TEM-1 and Klebsiella pneumoniae cefotaximase (CTX-1) enzymes, but moderately inhibited the Pseudomonas aeruginosa 46012 cephalosporinase; while the 2 beta-substituted-hydrazone derivatives were generally less active against these enzymes. Furthermore, most of the inhibitors enhanced the antibacterial activities of piperacillin (PIP) and ceftazidime (CAZ) particularly against TEM-1 and CTX-1 producing bacterial strains. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.