H-Pro-NH-DMAE | 802004-32-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Pro-NH-DMAE
• 英文别名: (2S)-N-(2-dimethylaminoethyl)pyrrolidine-2-carboxamide；(2S)-N-[2-(dimethylamino)ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 802004-32-6
• 化学式: C₉H₁₉N₃O
• 分子量: 185.269
• InChiKey: OGKWRFTWOUSVGZ-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Pro-NH-DMAE 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 pGlu-Leu-Pro-NH-DMAE
  参考文献：
  名称：

  促甲状腺激素释放激素类似物的合成。1.促甲状腺激素释放活性中枢神经系统作用完全分离。

  摘要：

  合成了在位置2主要包含脂肪族氨基酸的二十四种促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，并测试了其中枢神经系统（CNS）和激素（TSH）的活性。五氟苯基酯方法在合成中的应用导致了最佳收率和高纯度的产物。具有三元或四元直链或支链烷基侧链的中性三肽pGlu-Nva-Pro-NH2（9），pGlu-Nle-Pro-NH2（10）和pGlu-Leu-Pro-NH2（3）中央氨基酸位置的抗癫痫作用比TRH强2.5至10倍，表明组氨酸的存在对于CNS活性不是必需的。与TRH相比，类似物9表现出十倍的抗过敏活性，并且发现其在释放TSH方面完全没有活性。

  DOI：

  10.1021/jm00372a006
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (2S)-2-{[2-(dimethylamino)ethyl]carbamoyl}pyrrolidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到H-Pro-NH-DMAE
  参考文献：
  名称：

  EP3747892

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Simple Diamine- and Triamine-Protonic Acid Catalysts for the Enantioselective Michael Addition of Cyclic Ketones to Nitroalkenes
  作者：Sunil V. Pansare、Keyur Pandya

  DOI：10.1021/ja062701n

  日期：2006.8.1

  chiral, pyrrolidine-based diamine and triamine derivatives that incorporate the secondary-secondary diamine motif are efficient catalysts for the highly diastereoselective and enantioselective Michael addition of cyclic ketones to 2-nitrovinyl arenes. The highest selectivities are obtained when these catalysts are used in conjunction with protonic acids. Steric factors in the substrate and the size of

  包含仲仲二胺基序的简单、手性、基于吡咯烷的二胺和三胺衍生物是环状酮与 2-硝基乙烯基芳烃高度非对映选择性和对映选择性迈克尔加成的有效催化剂。当这些催化剂与质子酸结合使用时，可获得最高的选择性。底物中的空间因素和酸添加剂的大小在立体选择中起着重要作用。
• GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3747892A1

  公开（公告）日：2020-12-09

  The present invention relates to a glucopyranosyl derivative and a use thereof. In particular, the present invention relates to a glucopyranosyl derivative that is used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporters (SGLTs), particularly being used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporter-1 (SGLT1), and a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, further relating to a pharmaceutical composition containing the derivative. The present invention further relates to a use of the compound and a pharmaceutical composition thereof in the preparation of a drug for treating diabetes and diabetes-related diseases.

  本发明涉及一种吡喃葡萄糖基衍生物及其用途。特别是，本发明涉及一种用作钠依赖性葡萄糖转运体（SGLTs）抑制剂，尤其是用作钠依赖性葡萄糖转运体-1（SGLT1）抑制剂的葡萄糖吡喃糖基衍生物及其药学上可接受的盐或立体异构体，进一步涉及一种含有该衍生物的药物组合物。本发明进一步涉及该化合物及其药物组合物在制备治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的药物中的用途。
• Glucopyranosyl derivative and use thereof
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US11186602B2

  公开（公告）日：2021-11-30

  A glucopyranosyl derivative is used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporters (SGLTs), particularly being used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporter-1 (SGLT1), and a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, further relating to a pharmaceutical composition containing the derivative. The compound and a pharmaceutical composition is used thereof in the preparation of a drug for treating diabetes and diabetes-related diseases.

  一种葡萄糖吡喃糖基衍生物用作钠依赖性葡萄糖转运体（SGLTs）的抑制剂，特别是用作钠依赖性葡萄糖转运体-1（SGLT1）的抑制剂，及其药学上可接受的盐或立体异构体，进一步涉及含有该衍生物的药物组合物。该化合物和药物组合物用于制备治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的药物。
• [EN] GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE GLUCOPYRANOSYLE ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 吡喃葡萄糖基衍生物及其用途
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019149178A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  本发明涉及吡喃葡萄糖基衍生物及其用途。具体地，本发明涉及一种作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLTs)抑制剂，尤其作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白-1(SGLT1)抑制剂的吡喃葡萄糖基衍生物及其药学上可接受的盐或立体异构体，进一步涉及含有该衍生物的药物组合物。本发明还涉及所述化合物及其药物组合物用于制备治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的药物的用途。
• Asymmetric Intramolecular Aldol Reactions Mediated by Chiral Triamines Bearing a Pyrrolidine Scaffold to Provide a Wieland–Miescher Ketone
  作者：Kohei Inomata、Yuichi Akahane

  DOI：10.3987/com-22-s(r)12

  日期：——