methyl 2-amino-2-(4-fluorophenyl)propanoate | 126740-51-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl 2-amino-2-(4-fluorophenyl)propanoate
• CAS: 126740-51-0
• 化学式: C₁₀H₁₂FNO₂
• mdl: MFCD12151628
• 分子量: 197.209
• InChiKey: GZZDDWRZNGTTGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-amino-2-(4-fluorophenyl)propanoate 、 3-[3-Methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]prop-2-enoic acid 在 氨 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(4-fluorophenyl)-2-[2-[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]ethenyl]-4-methyl-1H-imidazol-5-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/153793

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-azido-2-(4-fluorophenyl)propanoate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以82%的产率得到methyl 2-amino-2-(4-fluorophenyl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  季碳中心的S N 2置换：α，α-二取代的α-氨基酸合成的新途径

  摘要：

  已开发出一种使用双（对硝基苯基）磷叠氮酸酯在季碳原子上进行S N 2反应的新方法。手性叔醇被完全转化为构型，直接转化为相应的手性叔叠氮化物。通过催化氢化将叠氮化物转化为相应的胺，可以制备几种α，α-二取代的α-氨基酯或氨基酸。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.01.041

文献信息

• PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE MACROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3903788A1

  公开（公告）日：2021-11-03

  The present invention provides a novel compound that has anti-RSV activity and that is useful in the prevention or treatment of an infection in which viruses of the subfamily Pneumovirinae, including respiratory syncytial virus (RSV), are involved, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Specifically, the present invention provides a compound represented by formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种新型化合物，它具有抗 RSV 活性，可用于预防或治疗肺炎病毒亚科病毒（包括呼吸道合胞病毒（RSV））感染，或其药学上可接受的盐。具体地说，本发明提供了一种由式（I）代表的化合物： 或其药学上可接受的盐。
• GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Zhu Zhaoning

  公开号：US20100256128A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.
• [EN] GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE SÉCRÉTASE GAMMA
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2008153793A2

  公开（公告）日：2008-12-18

  [EN] In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds of the formula: as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.
  [FR] Dans ses nombreux modes de réalisation, cette invention concerne une nouvelle classe de composés hétérocycliques de formule (I), tels que des modulateurs de sécrétase gamma, des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques contenant un ou plusieurs de ces composés, et des procédés de traitement, de prévention, d'inhibition ou d'amélioration d'une ou plusieurs maladies associées au système nerveux central au moyen de ces composés ou de ces compositions pharmaceutiques.
• WO2008/153793
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• SN2 displacement at the quaternary carbon center: a novel entry to the synthesis of α,α-disubstituted α-amino acids
  作者：Kotaro Ishihara、Hiromi Hamamoto、Masato Matsugi、Takayuki Shioiri

  DOI：10.1016/j.tetlet.2015.01.041

  日期：2015.6

  A novel method for the SN2 reaction on quaternary carbon atoms using bis(p-nitrophenyl)phosphorazidate has been developed. Chiral tertiary alcohols were directly converted into the corresponding chiral tertiary azides with complete inversion of configuration. Several α,α-disubstituted α-amino esters or amino acids were prepared through the conversion of azides to the corresponding amines by catalytic

  已开发出一种使用双（对硝基苯基）磷叠氮酸酯在季碳原子上进行S N 2反应的新方法。手性叔醇被完全转化为构型，直接转化为相应的手性叔叠氮化物。通过催化氢化将叠氮化物转化为相应的胺，可以制备几种α，α-二取代的α-氨基酯或氨基酸。