ethyl 2-<2-<2-(chloroethoxy)ethoxy>ethoxy>acetate | 134978-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-<2-<2-(chloroethoxy)ethoxy>ethoxy>acetate
• 英文别名: ethyl 2-[2-[2-(2-chloroethoxy)ethoxy]ethoxy]acetate
• CAS: 134978-94-2
• 化学式: C₁₀H₁₉ClO₅
• 分子量: 254.711
• InChiKey: XMPLYHJTJDAMMX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-<2-<2-(chloroethoxy)ethoxy>ethoxy>acetate 在 lithium hydroxide 、 sodium azide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 11-叠氮基-3,6,9-三氧代十一酸
  参考文献：
  名称：

  肽序列中的间隔分子：掺入心钠素的类似物

  摘要：

  在本研究中，使用固相合成设计了10种修饰的人心钠素（hANF）类似物。这是通过在合成的每个类似物中在hANF的环状部分内用八肽序列替换“烷基或乙二醇”间隔基来进行的。非天然氨基酸间隔物（1b）和（2d）已经使用溶液化学合成。使用固相合成组装，将后面的间隔子成功地掺入肽结构中。在如此制备的十个类似物中，两个被烷基间隔基取代氨基酸残基Gly 15至Gly 22和Arg 14至Leu 21。依次给出4a和4b。在后一种类似物（4a，4b）的纯化过程中，遇到了其严重溶解性的问题。使用HPLC成功合成并纯化了八个乙二醇间隔的类似物（5a-5h）。（5a-5h）的结构由原子轰击质谱（FAB MS）中存在的质量离子峰和NMR证实。在体内测试了后者的类似物结合作为激动剂或拮抗剂的特定hANF受体的能力。生物学结果表明，这些类似物（5a-5h）均没有活性。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)00397-9
• 作为产物：
  描述：

  2-氯乙氧基-2-乙氧基二乙醇 、 溴乙酸乙酯 在 sodium hydride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 以43.25%的产率得到ethyl 2-<2-<2-(chloroethoxy)ethoxy>ethoxy>acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AGENTS FOR USE IN THE TREATMENT OF AMYLOIDOSIS
  [FR] AGENTS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE L'AMYLOÏDOSE

  摘要：

  本发明涉及用于稳定甲状腺素前体蛋白的四聚体形式并保护其免受蛋白水解切割的化合物；用于预防和治疗甲状腺素前体蛋白淀粉样变性的化合物；以及包含此类化合物的药剂和药物。这些化合物基于一般结构A-L-B，其中A是公式(II)或公式(III)的基团：或公式(IV)或公式(V) B是公式(III)、(IV)或(V)的基团，或公式(VI)的基团或公式-R10Z的基团，其中：Z从-CO2R'、-CONR'R''、-SO2R'中选择，其中R'和R''分别是H或C1-C4烷基；而R10是C1-C4烷基或烯基基团；L代表一个由5到13个碳原子组成的饱和或不饱和链的连接基团。

  公开号：

  WO2022058733A1

文献信息

• Spacer molecules in peptide sequences: incorporation into analogues of atrial natriuretic factor
  作者：Deradji Boumrah、Malcolm M. Campbell、Simon Fenner、Richard G. Kinsman

  DOI：10.1016/0040-4039(91)80578-t

  日期：1991.12

  The spacer reagents FmocHN(CH2CH2CH2)3CH2COOPfp (1b) and FmocHN(CH2CH2O)3CH2COOPfp (2d) have been prepared and used to substitute for tetra-residue sequences in the cyclic portion of Atrial Natriuretic Factor (ANF) by solid phase peptide assembly.
• Spacer molecules in peptide sequences: Incorporation into analogues of atrial natriuretic factor
  作者：Derradji Boumrah、Malcolm M. Campbell、Simon Fenner、Richard G. Kinsman

  DOI：10.1016/s0040-4020(97)00397-9

  日期：1997.5

  In the present study, 10 modified human atrial natriuretic factor (hANF) analogues were designed using solid phase synthesis. This was carried out by replacing ‘alkyl or glycol’ spacer with octapeptide sequence within the cyclic portion of hANF in each analogue synthesised. The unnatural amino acid spacers (1b) and (2d) have been synthesised using solution chemistry. The latter spacers were successfully

  在本研究中，使用固相合成设计了10种修饰的人心钠素（hANF）类似物。这是通过在合成的每个类似物中在hANF的环状部分内用八肽序列替换“烷基或乙二醇”间隔基来进行的。非天然氨基酸间隔物（1b）和（2d）已经使用溶液化学合成。使用固相合成组装，将后面的间隔子成功地掺入肽结构中。在如此制备的十个类似物中，两个被烷基间隔基取代氨基酸残基Gly 15至Gly 22和Arg 14至Leu 21。依次给出4a和4b。在后一种类似物（4a，4b）的纯化过程中，遇到了其严重溶解性的问题。使用HPLC成功合成并纯化了八个乙二醇间隔的类似物（5a-5h）。（5a-5h）的结构由原子轰击质谱（FAB MS）中存在的质量离子峰和NMR证实。在体内测试了后者的类似物结合作为激动剂或拮抗剂的特定hANF受体的能力。生物学结果表明，这些类似物（5a-5h）均没有活性。
• [EN] AGENTS FOR USE IN THE TREATMENT OF AMYLOIDOSIS<br/>[FR] AGENTS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE L'AMYLOÏDOSE
  申请人：UCL BUSINESS PLC

  公开号：WO2022058733A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  The present invention relates to compounds for stabilising the native tetrameric form of transthyretin and protecting it from proteolytic cleavage; compounds for use in the prevention and treatment of transthyretin amyloidosis; and agents and medicaments comprising such compounds. The compounds are based on a general structure A-L-B, wherein A is a group of formula (II) or of formula (III): or of formula (IV) or of formula (V) B is a group of formula (III), (IV), or (V), or a group of formula (VI) or a group of formula –R10Z, wherein: Z is selected from -CO2R', -CONR'R'', -SO2R' wherein R' and R'' are independently H or C1-C4 alkyl; and R10 is a C1-C4 alkylene or alkenylene group; and L represents a linker group which is a saturated or unsaturated chain of 5 to 13 carbon atoms.

  本发明涉及用于稳定甲状腺素前体蛋白的四聚体形式并保护其免受蛋白水解切割的化合物；用于预防和治疗甲状腺素前体蛋白淀粉样变性的化合物；以及包含此类化合物的药剂和药物。这些化合物基于一般结构A-L-B，其中A是公式(II)或公式(III)的基团：或公式(IV)或公式(V) B是公式(III)、(IV)或(V)的基团，或公式(VI)的基团或公式-R10Z的基团，其中：Z从-CO2R'、-CONR'R''、-SO2R'中选择，其中R'和R''分别是H或C1-C4烷基；而R10是C1-C4烷基或烯基基团；L代表一个由5到13个碳原子组成的饱和或不饱和链的连接基团。