Prochlorperazine bimaleate | 84-02-6

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 抗精神病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: Prochlorperazine bimaleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioate;2-chloro-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine;hydron
• CAS: 84-02-6
• 化学式: C28H32ClN3O8S
• 分子量: 606.1
• InChiKey: DSKIOWHQLUWFLG-SPIKMXEPSA-N

物化性质

• 熔点：
  1750C
• 溶解度：
  极微溶于水和乙醇（96%）。
• 最大波长(λmax)：
  313nm(MeOH)(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.0
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  184
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  12

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934300000
• RTECS号：
  SO3150000
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302,H312,H332
• 危险性防范说明：
  P280

制备方法与用途

生物活性

Prochlorperazine dimaleate (Prochlorperazin, Compazine, Capazine, Stemetil) 是一种抗精神病药物，属于吩噻嗪类多巴胺受体D2拮抗剂。

靶点

• 靶点: D2受体

体外研究

Prochlorperazine 可在对tamoxifen具有耐药性的MCF-7细胞中下调cyclin E2并减少细胞增殖，这表明它可能影响雌激素受体的功能，并且有可能改变内分泌治疗的反应。

体内研究

在小鼠中，Prochlorperazine 能产生镇痛效应。经过处理的小鼠在旋转实验（rota-rod test）中的运动协调性完整，在自发收缩活动方面正常；而在洞板实验（hole-board test）中则表现出探究行为。这种镇痛效果可能由于其对D2受体的拮抗作用，因为Prochlorperazine 所引起的疼痛阈值升高可以通过预先处理的D2激活剂quinpirole被抑制。

文献信息

• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• [EN] COMBINATION OF CHIMERIC ANTIGEN RECEPTOR THERAPY AND AMINO PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] THÉRAPIE COMBINÉE PAR RÉCEPTEUR ANTIGÉNIQUE CHIMÉRIQUE ET DÉRIVÉS D'AMINO PYRIMIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016164580A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  The invention provides compositions and methods for treating diseases associated with expression of CD19, e.g., by administering a recombinant T cell comprising the CD19 CAR as described herein, in combination with a BTK inhibitor, e.g., an amino pyrimidine derivative described herein. The invention also provides kits and compositions described herein.

  这项发明提供了用于治疗与CD19表达相关疾病的组合物和方法，例如，通过给予包含本文所述的CD19 CAR的重组T细胞，结合一种BTK抑制剂，例如，本文所述的氨基嘧啶衍生物。该发明还提供了本文所述的试剂盒和组合物。
• MULTIFUNCTIONAL SMALL MOLECULES
  申请人：Baker, JR. James R.

  公开号：US20120259114A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention relates to dendrimer synthesis. Specifically, the present invention relates to triazine scaffolds capable of click chemistry for one-step synthesis of functionalized dendrimers, and methods of making and using the same.

  本发明涉及树枝状大分子的合成。具体而言，本发明涉及能够进行点击化学的 三嗪支架，用于一步法合成功能化树枝状大分子，以及制造和使用该支架的方法。
• [EN] CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014151030A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Disclosed herein are immunoconjugates comprising an inhibitor of Eg5 linked to an antigen binding moiety such as an antibody, useful for treating cell proliferative disorders. Also disclosed are novel inhibitors of Eg5 that can be used either alone or as part of an immunoconjugate to treat cell proliferation disorders. The Eg5 inhibitors include compounds of this formula as described herein: [insert last structure from page 68 here] The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds and immunoconjugates, optionally including a therapeutic co-agent, and methods to use these compounds, conjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本发明公开了包含Eg5抑制剂的免疫偶联物，该抑制剂与抗原结合部分如抗体相连，用于治疗细胞增殖紊乱。还公开了新颖的Eg5抑制剂，可以单独使用或作为免疫偶联物的一部分来治疗细胞增殖紊乱。Eg5抑制剂包括如本文所述的这种化合物的化合物：[在此插入第68页的最后一个结构]本发明进一步提供了包含这些化合物和免疫偶联物的药物组合物，可选地包括治疗共剂，以及使用这些化合物、偶联物和组合物来治疗细胞增殖紊乱的方法。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。