5-氯-6-三氟甲基吡啶-2-胺 | 1227595-72-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氯-6-三氟甲基吡啶-2-胺
• 中文别名: 5-氯-6-三氟甲基-2-氨基吡啶
• 英文名称: 5-chloro-6-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-Chloro-6-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
• CAS: 1227595-72-3
• 化学式: C₆H₄ClF₃N₂
• 分子量: 196.559
• InChiKey: VPVLDKKSLCMFPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯-6-三氟甲基吡啶-2-胺 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 5-bromo-3-chloro-2-(trifluoromethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF COMPLEMENT FACTORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE FACTEURS DU COMPLÉMENT ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  揭示了式I和II的化合物及其药用盐。还披露了使用此处披露的化合物治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、眼科疾病或代谢性疾病的方法。

  公开号：

  WO2022020244A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-(三氟甲基)吡啶 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 高氯酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以62%的产率得到5-氯-6-三氟甲基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  吡啶烟酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

  摘要：

  本公开涉及吡啶烟酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的吡啶烟酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为NaV1.8抑制剂的用途和其在制备治疗和/或减轻疼痛和疼痛相关疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN112390745B

文献信息

• [EN] EIF4E-INHIBITING 4-OXO-3,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4-OXO-3,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE INHIBANT EIF4E
  申请人：EFFECTOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021003157A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. For Formula I compounds X1, X2, X3, X4, X5, X6, Q, L1, L2, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and rings A, B and C are as defined in the specification. The inventive Formula I compounds are inhibitors of eIF4e and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

  本发明提供了根据式I合成的化合物、药用可接受的配方和用途，或其立体异构体、互变异构体或药用可接受的盐。对于式I化合物，X1、X2、X3、X4、X5、X6、Q、L1、L2、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和环A、B和C的定义如规范中所述。创新的式I化合物是eIF4e的抑制剂，并在许多治疗应用中发挥作用，包括但不限于治疗炎症和各种癌症。
• [EN] PYRIDIDNE-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE-SULFONAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES CANAUX SODIQUES
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2019226687A1

  公开（公告）日：2019-11-28

  The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables Y1-Y6, X, Z, Z1, Z2, R2-R3, and R6 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions. The compounds have sodium channel blocking activity that are useful for treating sodium channel-mediated diseases, in particular for treating pain

  该发明提供了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中变量Y1-Y6、X、Z、Z1、Z2、R2-R3和R6的含义如本文所述，并含有这种化合物的组合物以及使用这种化合物和组合物的方法。这些化合物具有钠通道阻滞活性，可用于治疗钠通道介导的疾病，特别是用于治疗疼痛。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH STING ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR TRAITER DES ÉTATS ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ DE STING
  申请人：IFM DUE INC

  公开号：WO2020252240A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  This disclosure features chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit (e.g., antagonize) Stimulator of Interferon Genes (STING). Said chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) STING activation (e.g., STING signaling) contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also features compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  本公开涉及抑制（例如，拮抗）干扰素基因激活因子（STING）的化学实体（例如，化合物或药用可接受的盐，和/或水合物，和/或共晶，和/或化合物的药物组合）。所述化学实体是有用的，例如，用于治疗在受试者（例如，人）中增加（例如，过量）STING激活（例如，STING信号传导）有助于病理和/或症状和/或进展的状况、疾病或失调（例如，癌症）。本公开还涉及含有相同成分的药物组合物以及使用和制备相同成分的方法。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND AND DERIVATIVE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE ET SON DÉRIVÉ<br/>[ZH] 杂环化合物及其衍生物
  申请人：SCINNOHUB PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021249417A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  本申请涉及一种杂环化合物、其立体异构体、互变异构体或其混合物、药学上可接受的盐、前药或氘代化合物，还涉及该化合物的制备方法，还涉及该化合物用于治疗和预防与周期蛋白依赖性激酶(CDK)活性相关的疾病的用途。
• [EN] NOVEL URAT1 INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEL INHIBITEUR URAT1 ET SON APPLICATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] 新型URAT1抑制剂及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU ATOM BIOSCIENCE AND PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017173965A1

  公开（公告）日：2017-10-12

  新型URAT1抑制剂及其在医药上的应用，其为式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐，其中基团定义如说明书中所定义。式(I)所示的化合物可应用于制备促尿酸排泄药物，特别是治疗或预防高尿酸血症或痛风药物。