2-methylmorpholine hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 2-methylmorpholine hydrochloride
• 英文别名: 2-methylmorpholin-4-ium;chloride
• 化学式: C₅H₁₁NO*ClH
• mdl: MFCD09834767
• 分子量: 137.609
• InChiKey: PJYFXNZOOMGPIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.01
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methylmorpholine hydrochloride 、 2-(1-benzimidazolyl)-4-chloro-6-morpholino-1,3,5-triazine 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以87%的产率得到2-(1-benzimidazolyl)-4-(2-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antitumor Activity of Benzimidazolyl-1,3,5-triazine and Benzimidazolylpyrimidine Derivatives.

  摘要：

  研究人员合成了三氨基取代的 1, 3, 5-三嗪和嘧啶衍生物，并利用一些人类癌症细胞系和小鼠白血病细胞系对其抗肿瘤活性进行了测试。所有在 1，3，5-三嗪环上具有苯并咪唑基和吗啉基取代基的化合物都显示出抗肿瘤活性。具有相同取代基团的嘧啶衍生物也具有抗肿瘤活性。其中，以 1，3，5-三嗪环或嘧啶环上的 1-苯并咪唑基、吗啉基和顺式-2，3-二甲基吗啉基为取代基的化合物表现出最强的抗肿瘤活性，这些化合物不表现出或表现出很弱的芳香化酶抑制活性。与此相反，在 1，3，5-三嗪环上以咪唑基取代苯并咪唑基的化合物具有很强的芳香化酶抑制活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.48.1778
• 作为产物：
  描述：

  4-苄基-2-甲基吗啉 在 palladium-carbon 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-methylmorpholine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Quinolinecarboxylic acid derivatives, antibacterial agent containing the

  摘要：

  新型喹啉羧酸衍生物的化学式为：##STR1## 其中 Z 为 ##STR2## 或 ##STR3##，其中 R.sup.1 为氢原子、卤原子、羟基或较低的烷氧基；R.sup.2 为卤原子、羟基或较低的烷氧基；R.sup.3 为较低的烷基；R.sup.4 为羟基或二(较低的烷基)氨基，以及其在药学上可接受的盐，具有优异的抗菌活性，可用作抗菌剂，含有相同化合物的药物组合物，以及制备相同化合物的方法。

  公开号：

  US05166203A1

文献信息

• CHROMENONE DERIVATIVES
  申请人：BARLAAM Bernard Christophe

  公开号：US20110098271A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The invention concerns chromenone derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein each of R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , n and R 9 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  这项发明涉及公式I的香豆素衍生物或其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、n和R9中的每一个具有在描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱的药物的药物中的使用。
• SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：US20150152108A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention relates to novel substituted bridged urea compounds, corresponding related analogs, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. Sirtuin-modulating compounds of the present invention may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. The present invention also related to compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本发明涉及新型取代桥式脲化合物，相应的相关类似物，药物组合物以及其使用方法。本发明的抑制素调节化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块疾病、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或疾病，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或疾病。本发明还涉及包含抑制素调节化合物与另一治疗剂组合的组合物。
• [EN] SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] ANALOGUES D'URÉE PONTÉS SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE SIRTUINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP NO 2 LTD

  公开号：WO2016079709A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to novel substituted bridged urea analog compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, corresponding pharmaceutical compositions, processes for making and use of such compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, as Sirtuin Modulators useful for increasing lifespan of a cell, and for use in treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity.

  本发明涉及一种新型的取代桥式脲类似物化合物，其化学式为（I）或其药学上可接受的盐，相应的药物组合物，制备这种化合物的方法以及单独使用或与其他治疗剂联合使用的这些化合物作为Sirtuin调节剂，可用于增加细胞寿命，并用于治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或紊乱，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或紊乱。
• IAP ANTAGONISTS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20160376307A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  There are disclosed compounds that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  披露了调节凋亡抑制因子（IAPs）活性的化合物，包含该化合物的药物组合物以及利用本发明的化合物治疗增生性疾病和凋亡失调疾病，如癌症的方法。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018137573A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Provided are novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of or prevention of diseases associated with or characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  提供的是抑制LRRK2激酶活性的新化合物，它们的制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的用途，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。