tert-butyl 2-(diethylamino)acetate | 75898-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 2-(diethylamino)acetate
• 英文别名: diethylamino-acetic acid tert-butyl ester
• CAS: 75898-48-5
• 化学式: C₁₀H₂₁NO₂
• mdl: MFCD28363485
• 分子量: 187.282
• InChiKey: FBPQQPPRYSYBJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-(diethylamino)acetate 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 10.25h， 生成 (S)-N-[(6-amino-pyridin-3-ylmethyl)-carbamoyl]-2-(2-diethylamino-acetylamino)-3-(3,4-difluoro-phenyl)-propionamide dirtifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOPYRIDINE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物：包含这些化合物的组合物；在治疗中使用这些化合物（例如哮喘或COPD）；以及使用这些化合物治疗患者的方法；其中R1 - R11如本文所定义。

  公开号：

  WO2009133348A1
• 作为产物：
  描述：

  溴乙酸叔丁酯 、 二乙胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 以53%的产率得到tert-butyl 2-(diethylamino)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOPYRIDINE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物：包含这些化合物的组合物；在治疗中使用这些化合物（例如哮喘或COPD）；以及使用这些化合物治疗患者的方法；其中R1 - R11如本文所定义。

  公开号：

  WO2009133348A1

文献信息

• Selective α-amination and α-acylation of esters and amides via dual reactivity of O-acylhydroxylamines toward zinc enolates
  作者：Stacey L. McDonald、Qiu Wang

  DOI：10.1039/c3cc49296f

  日期：——

  Selective alpha-amination and alpha-acylation of esters and amides have been developed, employing O-acylhydroxylamines as a dually reactive aminating and acylating reagent. Treatment of zinc enolates with O-acylhydroxylamines provides solely 1,3-dicarbonyl compounds under mild conditions. Introduction of a copper catalyst into the system shifts the reactivity entirely, yielding alpha-amination products

  酯和酰胺的选择性α-胺化和α-酰化已经开发出来，采用O-酰基羟胺作为双反应性胺化和酰化试剂。用O-酰基羟胺处理烯醇锌可以在温和的条件下仅提供1,3-二羰基化合物。将铜催化剂引入系统会完全改变反应性，仅产生α-胺化产物。
• Aminopyridine Derivatives
  申请人：Evans David Michael

  公开号：US20100076015A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (such as asthma or COPD); and methods of treating patients with such compounds; wherein R 1 -R 11 are as defined herein.

  本发明提供了式(I)的化合物：包括这些化合物的组合物；在治疗（如哮喘或COPD）中使用这些化合物；以及使用这些化合物治疗患者的方法；其中R1-R11如本文所定义。
• Heterocyclic molecules for biomedical imaging and therapeutic applications
  申请人：Washington University

  公开号：US10335504B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  Probes which target diffuse and fibrillar forms of amyloid beta (Aβ) are described. These probes demonstrate high initial brain penetration and facile clearance from non-targeted regions. The agents can be used to image amyloid quantitatively for monitoring efficacy of Aβ-modifying therapeutics and assist in premortem diagnosis of Alzheimer's disease (AD). Disclosed probes can bind Aβ aggregates of preformed Aβ1-42 fibrils in vitro and can be used to image fibrillar and diffuse plaques ex vivo in brain sections. Disclosed probes can be used to determine Aβ burden in early stages of AD. These probes can be used for multimodality imaging of Aβ. F-AI-187 (1 μM) can detect Aβ plaques in brain sections of APP/PS1 mice. F-AI-187 (10 μM) can detect Aβ plaques in the frontal lobe in a brain section of a patient with confirmed AD. Some probes can be used for fluorescence imaging of plaque.

  本文介绍了针对淀粉样β（Aβ）弥散和纤维形式的探针。这些探针显示出较高的初始脑穿透性，并能从非靶向区域轻松清除。这些制剂可用于对淀粉样蛋白进行定量成像，以监测 Aβ 改性疗法的疗效，并有助于阿尔茨海默病（AD）的死前诊断。所公开的探针可在体外结合预形成的 Aβ1-42 纤维的 Aβ 聚集体，并可用于在体外对脑切片中的纤维斑块和弥漫斑块进行成像。所公开的探针可用于确定 AD 早期阶段的 Aβ 负担。这些探针可用于 Aβ 的多模态成像。F-AI-187（1 μM）可检测APP/PS1小鼠脑切片中的Aβ斑块。F-AI-187（10 μM）可检测确诊为注意力缺失症患者大脑切片中额叶的 Aβ 斑块。有些探针可用于斑块的荧光成像。
• AMINOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Vantia Limited

  公开号：EP2300428A1

  公开（公告）日：2011-03-30
• [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOPYRIDINE
  申请人：VANTIA LTD

  公开号：WO2009133348A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (such as asthma or COPD); and methods of treating patients with such compounds; wherein R1 - R11 are as defined herein.

  本发明提供了式（I）的化合物：包含这些化合物的组合物；在治疗中使用这些化合物（例如哮喘或COPD）；以及使用这些化合物治疗患者的方法；其中R1 - R11如本文所定义。