5-溴-6-甲氧基吲哚 | 177360-11-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-6-甲氧基吲哚
• 英文名称: 5-bromo-6-methoxy-1H-indole
• CAS: 177360-11-1
• 化学式: C₉H₈BrNO
• 分子量: 226.073
• InChiKey: NWHWSVLYUXYJFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  25
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-6-甲氧基吲哚 在 sodium sulfide 、 四(三苯基膦)钯 、 氯化二乙基铝 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (2S,4R)-1-(2-(3-acetyl-6-hydroxy-5-(2-methylpyrimidin-5-yl)-1H-indol-1-yl)acetyl)-N-(2'-chloro-2-fluoro-[1,1′-biphenyl]-3-yl)-4-fluoropyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ARYLE, HÉTÉROARYLE, ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX

  摘要：

  公开号：

  WO2017035353A8
• 作为产物：
  描述：

  5-Bromo-6-methoxy-1-methylsulphonylindole 在 乙酸乙酯 、 水 作用下， 以 sodium hydroxide 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以to give the title compound (15.65 g, 99%), mp 110-111° C.的产率得到5-溴-6-甲氧基吲哚
  参考文献：
  名称：

  Pyridil carboxamides as 5HT2B/2C receptor antagonists

  摘要：

  本发明揭示了具有药理活性的新型杂环化合物，其制备过程，含有它们的组合物，以及它们在治疗中枢神经系统疾病中的使用。

  公开号：

  US05922733A1

文献信息

• [EN] DISUBSTITUTED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DISUBSTITUÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035361A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement, and are useful to treat disorders mediated by the complement system.

  提供了有关制备补体因子D抑制剂的化合物、使用方法和制备过程，包括化学式（I）或其药用盐或组合物。本文描述的因子D抑制剂可减少补体的过度激活，并可用于治疗由补体系统介导的疾病。
• Substituted 3-pyridyl indoles and indazoles as c17,20 lyase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040236110A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The invention provides novel substituted 3-pyridyl indoles and indazoles and pharmaceutical compositions thereof. The invention also provides methods of use of substituted 3-pyridyl indoles and indazoles and pharmaceutical compositions thereof as inhibitors of lyases, e.g., the 17&agr;-hydroxylase-C17,20-lyase enzyme. The invention further provides methods for the treatment of cancer in a subject, comprising administering a substituted 3-pyridyl indoles and indazoles or a pharmaceutical composition comprising a substituted 3-pyridyl indoles and indazoles to a subject. The cancer can be, e.g., prostate cancer or breast cancer.

  本发明提供了新型的取代的3-吡啶基吲哚和吲唑以及其制药组合物。本发明还提供了使用取代的3-吡啶基吲哚和吲唑以及其制药组合物作为裂解酶抑制剂（例如17α-羟基化酶-C17,20-裂解酶酶）的方法。本发明还提供了治疗受试者癌症的方法，包括向受试者施用取代的3-吡啶基吲哚和吲唑或包含取代的3-吡啶基吲哚和吲唑的制药组合物。癌症可以是前列腺癌或乳腺癌。
• Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of medical disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10011612B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an aryl, heteroaryl or heterocycle (R32) are provided. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了包含式 I 或其药学上可接受的盐或组合物的补体因子 D 抑制剂的化合物、使用方法和制造工艺，其中 A 基上的 R12 或 R13 是芳基、杂芳基或杂环 (R32)。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度活化。
• Disubstituted compounds for treatment of medical disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11001600B2

  公开（公告）日：2021-05-11

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement, and are useful to treat disorders mediated by the complement system.

  提供了由式 I 或其药学上可接受的盐或组合物组成的化合物、使用方法和补体因子 D 抑制剂的制造工艺。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度活化，有助于治疗由补体系统介导的疾病。
• BENZOCONDENSED FIVE MEMBERED HETEROCYCLE CARBOXAMIDES AS 5HT2B/2C RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP0770076A1

  公开（公告）日：1997-05-02