(2R,3R,4S,5R)-2-(2-amino-6-methoxypurin-9-yl)-5-(methoxymethyl)oxolane-3,4-diol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 英文名称: (2R,3R,4S,5R)-2-(2-amino-6-methoxypurin-9-yl)-5-(methoxymethyl)oxolane-3,4-diol
• 化学式: C₁₂H₁₇N₅O₅
• 分子量: 311.29
• InChiKey: PZILPGYPAKIJML-IOSLPCCCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

文献信息

• DINUCLEOTIDE COMPOUNDS FOR HCV INFECTION
  申请人：IDENIX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140112886A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  Provided herein are compounds, compositions and methods for the treatment of Flaviviridae infections, including HCV infections. In certain embodiments, compounds and compositions of nucleoside derivatives are disclosed, which can be administered either alone or in combination with other anti-viral agents. In certain embodiments, the compounds comprise two 2′-methyl nucleotides linked according to Formula I: N 1 -L-N 2 (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate, stereoisomer, isomeric form, tautomeric form or polymorphic form thereof; wherein N 1 , L and N 2 are as described herein.

  本文提供了用于治疗黄病毒科感染，包括HCV感染的化合物、组合物和方法。在某些实施方式中，披露了核苷类衍生物的化合物和组合物，可以单独或与其他抗病毒药物联合给药。在某些实施方式中，所述化合物包括根据以下式I连接的两个2'-甲基核苷酸：N1-L-N2(I)或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、立体异构体、同分异构体、互变异构体或其多形形式；其中N1、L和N2如本文所述。
• Process for preparing nucleoside prodrugs
  申请人：University College Cardiff Consultants Limited

  公开号：US10005810B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Provided are phosphoramidate nucleoside compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or esters or solvates thereof, useful in the treatment of cancer, viral infections and other diseases: Also provided is a process for the synthesis of the compounds of Formula (I) where a desired enantiomer, having regard to the asymmetric chiral center of the phosphorus atom P, is provided in an enriched amount. The process comprises admixing a nucleoside with a phosphorochloridate in the presence of a catalyst comprising a metal salt selected from the group consisting of salts of Cu, Fe, La and Yb.

  本研究提供了可用于治疗癌症、病毒感染和其他疾病的式 (I) 磷酰胺核苷化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂： 还提供了一种合成式（I）化合物的工艺，在该工艺中，根据磷原子 P 的不对称手性中心，可提供所需的对映体，且对映体的含量较高。该工艺包括在由选自铜、铁、喇和镱盐组成的金属盐催化剂存在下，将核苷与氯代磷酸盐混合。
• PROCESS FOR PREPARING NUCLEOSIDE PRODRUGS
  申请人：University College Cardiff Consultants Limited

  公开号：EP2920192A1

  公开（公告）日：2015-09-23
• EP2909223A1
  申请人：——

  公开号：EP2909223A1

  公开（公告）日：2015-08-26
• MIXTURE OF RP/SP GEMCITABINE-[PHENYL-(BENZYLOXY-L-ALANINYL)]-PHOSPHATE
  申请人：University College Cardiff Consultants Limited

  公开号：EP3150616B1

  公开（公告）日：2017-05-10