3-amino-2-benzyl-5,7-dimethyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-ol | 103284-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 3-amino-2-benzyl-5,7-dimethyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-ol
• CAS: 103284-75-9
• 化学式: C₁₈H₂₁NO
• 分子量: 267.371
• InChiKey: IDQRKKARIIAQGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-2-benzyl-5,7-dimethyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-ol 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-((1R,2R)-2-Benzyl-7-hydroxy-4,6-dimethyl-indan-1-yl)-2-[4-(3-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  具有中枢神经系统刺激活性的新型脑保护剂。1. 1-氨基-7-羟基茚满衍生物的合成和药理作用。

  摘要：

  为了开发具有中枢神经系统（CNS）刺激活性的新型脑保护剂，合成了一系列1-氨基-7-羟基茚满衍生物，并测试了它们对缺氧条件下小鼠存活时间的影响。还通过检查对小鼠脑震荡诱发的昏迷恢复的促进作用来评估CNS刺激活性。几种化合物以30 mg / kg（sc或ip）和100 mg / kg（po）的剂量延长了小鼠在低氧条件下的存活时间。他们还表现出以100 mg / kg po剂量对昏迷恢复的促进作用。两种测试中三种最有效的化合物：1-氨基-7-羟基-6-（1-甲基丙基）茚满，1-氨基-7-羟基-4、6-二甲基-2-苯基茚满和1-氨基-7选择-羟基-2,2,4,6-四甲基茚满进行进一步研究。

  DOI：

  10.1021/jm00111a013
• 作为产物：
  描述：

  2-benzylidene-4,6-dimethyl-7-hydroxy-1-indanone 在 palladium on activated charcoal 、 钯 氨 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 100.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 14.0h， 生成 3-amino-2-benzyl-5,7-dimethyl-2,3-dihydro-1H-inden-4-ol
  参考文献：
  名称：

  具有中枢神经系统刺激活性的新型脑保护剂。2.1-（酰基氨基）-7-羟基茚满衍生物的合成和药理作用。

  摘要：

  在不断寻找具有中枢神经系统（CNS）刺激活性的新型脑保护药物时，已合成了一系列1-（酰基氨基）-7-羟基茚满衍生物，并对其双重活性进行了测试。根据其对低氧条件下（210 mmHg）小鼠存活的影响，评估了该系列化合物的脑保护活性，并通过评估其对脑震荡引起的昏迷恢复的促进作用，检查了其对中枢神经系统的刺激活性。在小鼠中。几种化合物以30 mg / kg po的剂量延长了低氧条件下小鼠的存活率。该系列中的四种化合物在相同剂量下均表现出CNS刺激作用。其中，7-羟基-1-[[4-（3-甲氧基苯基）-1-哌嗪基]乙酰基]氨基] -2,2,4,6-四甲基茚满（18，OPC-14117），

  DOI：

  10.1021/jm00111a014

文献信息

• 2,3-Dihydro-1H-indene derivatives, a process for preparing them and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0173331B1

  公开（公告）日：1991-08-14
• OSHIRO, YASUO;SAKURAI, YOUJI;TANAKA, TATSUYOSHI;UEDA, HIRAKI;KIKUCHI, TET+, J. MED. CHEM., 34,(1991) N, C. 2004-2013
  作者：OSHIRO, YASUO、SAKURAI, YOUJI、TANAKA, TATSUYOSHI、UEDA, HIRAKI、KIKUCHI, TET+

  DOI：——

  日期：——
• US4788130A
  申请人：——

  公开号：US4788130A

  公开（公告）日：1988-11-29
• US4895847A
  申请人：——

  公开号：US4895847A

  公开（公告）日：1990-01-23
• US5055474A
  申请人：——

  公开号：US5055474A

  公开（公告）日：1991-10-08