铜稳态的失调可以促进多种疾病,例如门克斯病或肥厚性心脑肌病。我们最近合成了固体
铜 (II) 配合物([Cu(His)Cl] 和 [Cu(Ser)]),在生理介质中稳定,具有作为治疗剂的潜力。该报告描述了:使用分化的 Caco-2 细胞模型,这些复合物在浓度高达 100 μM 时的
生物相容性;使用跨上皮电阻测定并监测细胞顶端和基底外侧的
铜复合物的量,来观察它们穿过肠上皮的转运。结果表明,流动是通过细胞旁路发生的。细胞内
铜保留<2.7%,6小时和48小时之间细胞内铜含量无显着差异,表明早期铜保留过程。此外,这是第一个证据表明 [Cu(His)Cl] 和 [Cu(Ser)] 诱导四种主要铜转运蛋白 () 的转录下调,以及金属硫蛋白基因表达的上调。一个显着的发现是,用浓度为 50–100 μM 的铜 (II) 复合物处理分化的 Caco-2 细胞后,观察到细胞色素氧化酶活性增加。了解这些
铜(II)