2-[2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl]-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)thiophene-3-sulfonamide | 184041-05-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 2-[2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl]-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)thiophene-3-sulfonamide
• 英文别名: (2-trimethylsilylethoxymethyl)-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)thiophene-3-sulfonamide；N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-(2-trimethylsilylethoxymethyl)thiophene-3-sulfonamide
• CAS: 184041-05-2
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O₄S₂Si
• 分子量: 388.584
• InChiKey: WEBOQBJFCKGZLI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.01
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl]-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)thiophene-3-sulfonamide 、 苯甲醛 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.75h， 以90%的产率得到2-[2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl]-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-2-(α-hydroxybenzyl)thiophene-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  N-aryl thienyl-, furyl-, and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin

  摘要：

  提供了噻吩基、呋喃基和吡咯基磺酰胺以及用于调节或改变内皮素肽家族活性的方法。特别是，提供了N-(异恶唑基)噻吩磺酰胺、N-(异恶唑基)呋喃磺酰胺和N-(异恶唑基)吡咯磺酰胺以及使用这些磺酰胺通过将受体与磺酰胺接触来抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法。还提供了通过施用有效量的一个或多个这些磺酰胺或其前药来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些磺酰胺或其前药抑制或增加内皮素的活性。

  公开号：

  US06342610B2
• 作为产物：
  描述：

  N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)thiophene-3-sulfonamide 、 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-[2-(trimethylsilyl)ethoxymethyl]-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)thiophene-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin

  摘要：

  提供了二苯基磺胺类化合物和调节或改变内皮素家族肽活性的方法。具体包括使用双环或三环碳或杂环环二苯基磺胺类化合物的方法，通过将该磺胺类化合物与内皮素受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体的结合。还提供了通过给予有效剂量的这些磺胺类化合物或其前药来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些化合物能够抑制或增加内皮素的活性。

  公开号：

  US20020095041A1

文献信息

• Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
  申请人：——

  公开号：US20020095041A1

  公开（公告）日：2002-07-18

  Biphenylsulfonamides and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, bicyclic or tricyclic carbon or heterocyclic ring biphenylsulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided.

  提供了二苯基磺胺类化合物和调节或改变内皮素家族肽活性的方法。具体包括使用双环或三环碳或杂环环二苯基磺胺类化合物的方法，通过将该磺胺类化合物与内皮素受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体的结合。还提供了通过给予有效剂量的这些磺胺类化合物或其前药来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些化合物能够抑制或增加内皮素的活性。
• Thienyl-, furyl- and pyrrolyl sulfonamides and derivatives thereof that
  申请人：Texas Biotechnology Corporation

  公开号：US05594021A1

  公开（公告）日：1997-01-14

  Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, N-(isoxazolyl)thienylsulfonamides, N-(isoxazolyl)furylsulfonamides and N-(isoxazolyl)pyrrolylsulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided.

  提供了噻吩基、呋喃基和吡咯基磺酰胺以及调节或改变内皮素家族肽活性的方法。具体来说，提供了N-(异噁唑基)噻吩磺酰胺、N-(异噁唑基)呋喃磺酰胺和N-(异噁唑基)吡咯磺酰胺，以及使用这些磺酰胺通过将其与受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法。还提供了通过给予这些磺酰胺或其前药的有效量来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些磺酰胺或其前药可以抑制或增加内皮素的活性。
• THIENYL-, FURYL-, PYRROLYL- AND BIPHENYLSULFONAMIDES AND DERIVATIVES THEREOF THAT MODULATE THE ACTIVITY OF ENDOTHELIN
  申请人：——

  公开号：US20010021714A1

  公开（公告）日：2001-09-13

  Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, N-(isoxazolyl)thienylsulfonamides, N-(isoxazolyl)-furylsulfonamides and N-(isoxazolyl)pyrrolyisulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prod rugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided.

  本文提供了噻吩基、呋喃基和吡咯基磺酰胺及其调节或改变内皮素家族肽活性的方法。特别地，提供了N-(异恶唑基)噻吩磺酰胺、N-(异恶唑基)呋喃磺酰胺和N-(异恶唑基)吡咯磺酰胺，以及使用这些磺酰胺通过与受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法。还提供了通过给予这些磺酰胺或其制剂的有效剂量来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些制剂可以抑制或增加内皮素的活性。
• N-Alkyl, N-Alkenyl, N-Alkynyl, N-Aryl and N-fused bicyclo or tricyclo thienyl-, furyl-,and Pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
  申请人：Texas Biotechnology Corporation

  公开号：US06331637B1

  公开（公告）日：2001-12-18

  N-alkyl, N-alkenyl, N-alkynyl, N-aryl and N-fused bicyclo or tricyclo thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, (phenyl) and (phenoxy)thienylsulfonamides, (phenyl) and (phenoxy)furylsulfonamides, and (phenyl) and (phenoxy)pyrrolylsulfonamides and methods of using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided.

  提供了N-烷基，N-烯基，N-炔基，N-芳基和N-融合双环或三环噻吩基，呋喃基和吡咯基磺酰胺以及调节或改变内皮素家族肽活性的方法。具体而言，提供了(苯基)和(苯氧基)噻吩基磺酰胺，(苯基)和(苯氧基)呋喃基磺酰胺以及(苯基)和(苯氧基)吡咯基磺酰胺及其使用方法，通过将磺酰胺与受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体的结合。还提供了通过给予这些磺酰胺或其前药的有效剂量来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些磺酰胺或前药能够抑制或增加内皮素的活性。
• Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that
  申请人：Texas Biotechnology Corporation

  公开号：US05962490A1

  公开（公告）日：1999-10-05

  Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and methods for modulating or altering the activity of the endothelin family of peptides are provided. In particular, N-(isoxazolyl)thienylsulfonamides, N-(isoxazolyl)-furylsulfonamides and N-(isoxazolyl)pyrrolylsulfonamides and methods using these sulfonamides for inhibiting the binding of an endothelin peptide to an endothelin receptor by contacting the receptor with the sulfonamide are provided. Methods for treating endothelin-mediated disorders by administering effective amounts of one or more of these sulfonamides or prodrugs thereof that inhibit or increase the activity of endothelin are also provided.

  提供了调节或改变内皮素家族肽活性的噻吩基、呋喃基和吡咯基磺酰胺及其方法。具体而言，提供了N-(异噁唑基)噻吩磺酰胺、N-(异噁唑基)呋喃磺酰胺和N-(异噁唑基)吡咯磺酰胺，以及使用这些磺酰胺通过与受体接触来抑制内皮素肽与内皮素受体结合的方法。还提供了通过给予有效量的这些磺酰胺或其前药来治疗内皮素介导的疾病的方法，这些磺酰胺或前药抑制或增加内皮素的活性。