腺苷-3,5-环状硫代磷酸钠 | 73208-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 腺苷-3,5-环状硫代磷酸钠
• 中文别名: Rp-腺苷3′,5′-环单硫代磷酸酯钠盐
• 英文名称: (4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-aminopurin-9-yl)-2-hydroxy-2-sulfanyl-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-ium-7-ol
• CAS: 73208-40-9
• 化学式: C10H13N5O5PS+
• 分子量: 346.28
• InChiKey: AAVZEQFRIHKUAM-JOILOJCLSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于水中
• 稳定性/保质期：
  <p>遵照规定使用和储存，则不会分解。</p>

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25

制备方法与用途

生物活性

Rp-cAMPS 是一种 cAMP 的类似物，有效且竞争性地拮抗 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化（Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM），并且耐磷酸二酯酶水解。

靶点

• Ki: PKA I：6.05 µM；PKA II：9.75 µM

体外研究

膜渗透性的竞争性 cAMP 拮抗剂 Rp-cAMPS 能够通过与调节亚单位结合来抑制 PKA 的激活，而不解离激酶全酶。此外，Rp-cAMPS 还会抑制突触可塑性但不影响正常的突触传递。

体内研究

在关节炎大鼠脑片的 PB-CeLC 和 BLA-CeLC 突触中，给予 Rp-cAMPS（10 µM，持续 15 分钟）可以减少诱发的单突触 EPSCs；而在正常动物的神经元中则没有观察到这种效果。与给药前（ACSF）对照值相比，Rp-cAMPS 的抑制作用具有显著性差异。