morpholinosulfamyl chloride | 89316-35-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: morpholinosulfamyl chloride
• 英文别名: 4-morpholinylsulfamyl chloride；Morpholin-4-ylsulfamyl chloride；N-morpholin-4-ylsulfamoyl chloride
• CAS: 89316-35-8
• 化学式: C₄H₉ClN₂O₃S
• 分子量: 200.646
• InChiKey: AXEVAAYUGSXTBP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  65 °C(Solv: carbon disulfide (75-15-0))
• 沸点：
  95 °C(Press: 0.5 Torr)
• 密度：
  1.55±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  67
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-苯丙氨酸 、 sodium hydroxide 、 morpholinosulfamyl chloride 、 盐酸 、 四氢呋喃 在 乙酸乙酯 、 盐酸 、 magnesium sulfate 、 乙醚 、 水 、 morpholinylsulfonyl-PHE 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-(4-MorpholinYlsulfonyl)-L-phenylalanine
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives with angiotensin II antagonist properties

  摘要：

  本发明涉及新型氨基酸衍生物，其拮抗血管紧张素II与其受体的结合。这些化合物在治疗高血压、心力衰竭、青光眼和高醛固酮症方面具有用途。本发明还涵盖了制备这些化合物的方法、用于分离这些化合物的新型中间体、含有这些化合物的组合物以及使用它们的方法。

  公开号：

  US05045540A1
• 作为产物：
  描述：

  morpholine sulphamate 在 五氯化磷 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 21.0h， 以61%的产率得到morpholinosulfamyl chloride
  参考文献：
  名称：

  De Nardo; Runti; Ulian, Farmaco, Edizione Scientifica, 1984, vol. 39, # 2, p. 125 - 132

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Azetidines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05741790A1

  公开（公告）日：1998-04-21

  The present invention provides compounds of the formula (I): ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, aryl or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, said C.sub.1 -C.sub.6 alkyl being optionally substituted by fluoro, --COOH, --COO(C.sub.1 -C.sub.4) alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, adamantyl, aryl or het.sup.1, and said C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl being optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, hydroxy, fluoro, fluoro(C.sub.1 -C.sub.4) alkyl and fluoro(C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy; R.sup.1 is phenyl, benzyl, naphthyl, thienyl, benzothienyl or indolyl, each optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halo and trifluoromethyl; R.sup.2 represents various groups; X is C.sub.1 -C.sub.4 alkylene; and X.sup.1 is a direct link or C.sub.1 -C.sub.6 alkylene. Such compounds and salts are useful as tachykinin antagonists.

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐：##STR1## 其中R是C.sub.3-C.sub.7环烷基，芳基或C.sub.1-C.sub.6烷基，所述的C.sub.1-C.sub.6烷基可被氟，--COOH，--COO（C.sub.1-C.sub.4）烷基，C.sub.3-C.sub.7环烷基，金刚烷基，芳基或het.sup.1取代，所述的C.sub.3-C.sub.7环烷基可被1或2个取代基取代，每个取代基独立地选自C.sub.1-C.sub.4烷基，C.sub.3-C.sub.7环烷基，C.sub.1-C.sub.4烷氧基，羟基，氟，氟（C.sub.1-C.sub.4）烷基和氟（C.sub.1-C.sub.4）氧基；R.sup.1是苯基，苄基，萘基，噻吩基，苯并噻吩基或吲哚基，每个可选地被1或2个取代基取代，每个取代基独立地选自C.sub.1-C.sub.4烷基，C.sub.1-C.sub.4烷氧基，卤素和三氟甲基；R.sup.2代表各种基团；X是C.sub.1-C.sub.4烷基；X.sup.1是直接连接或C.sub.1-C.sub.6烷基。这些化合物和盐可用作快速激肽拮抗剂。
• NARDO, M. DE;RUNTI, C.;ULIAN, F., FARMACO. ED. SCI., 1984, 39, N 2, 125-132
  作者：NARDO, M. DE、RUNTI, C.、ULIAN, F.

  DOI：——

  日期：——