morpholinosulfamyl chloride | 89316-35-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: morpholinosulfamyl chloride
• 英文别名: 4-morpholinylsulfamyl chloride；Morpholin-4-ylsulfamyl chloride；N-morpholin-4-ylsulfamoyl chloride
• CAS: 89316-35-8
• 化学式: C₄H₉ClN₂O₃S
• 分子量: 200.646
• InChiKey: AXEVAAYUGSXTBP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  65 °C(Solv: carbon disulfide (75-15-0))
• 沸点：
  95 °C(Press: 0.5 Torr)
• 密度：
  1.55±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  67
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-苯丙氨酸 、 sodium hydroxide 、 morpholinosulfamyl chloride 、 盐酸 、 四氢呋喃 在 乙酸乙酯 、 盐酸 、 magnesium sulfate 、 乙醚 、 水 、 morpholinylsulfonyl-PHE 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-(4-MorpholinYlsulfonyl)-L-phenylalanine
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives with angiotensin II antagonist properties

  摘要：

  本发明涉及新型氨基酸衍生物，其拮抗血管紧张素II与其受体的结合。这些化合物在治疗高血压、心力衰竭、青光眼和高醛固酮症方面具有用途。本发明还涵盖了制备这些化合物的方法、用于分离这些化合物的新型中间体、含有这些化合物的组合物以及使用它们的方法。

  公开号：

  US05045540A1
• 作为产物：
  描述：

  morpholine sulphamate 在 五氯化磷 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 21.0h， 以61%的产率得到morpholinosulfamyl chloride
  参考文献：
  名称：

  De Nardo; Runti; Ulian, Farmaco, Edizione Scientifica, 1984, vol. 39, # 2, p. 125 - 132

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Amino acid derivatives with angiotensin II antagonist properties
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05041552A1

  公开（公告）日：1991-08-20

  This invention relates to novel amino acid derivatives which antagonize the binding of angiotensin II to its receptors. The compounds are useful in the treatment of hypertension, heart failure, glaucoma, and hyperaldosteronism. Methods of making the compounds, novel intermediates useful in the separation of the compounds, compositions containing the compounds and methods of using them are also covered.

  本发明涉及一种新型氨基酸衍生物，其拮抗血管紧张素II与其受体的结合。这些化合物在治疗高血压、心力衰竭、青光眼和高醛固酮症方面有用。本发明还涵盖了制备这些化合物的方法，用于分离这些化合物的新型中间体，含有这些化合物的组合物以及使用它们的方法。
• Azetidines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05741790A1

  公开（公告）日：1998-04-21

  The present invention provides compounds of the formula (I): ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, aryl or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, said C.sub.1 -C.sub.6 alkyl being optionally substituted by fluoro, --COOH, --COO(C.sub.1 -C.sub.4) alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, adamantyl, aryl or het.sup.1, and said C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl being optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, hydroxy, fluoro, fluoro(C.sub.1 -C.sub.4) alkyl and fluoro(C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy; R.sup.1 is phenyl, benzyl, naphthyl, thienyl, benzothienyl or indolyl, each optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halo and trifluoromethyl; R.sup.2 represents various groups; X is C.sub.1 -C.sub.4 alkylene; and X.sup.1 is a direct link or C.sub.1 -C.sub.6 alkylene. Such compounds and salts are useful as tachykinin antagonists.

  本发明提供公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐：##STR1## 其中R是C.sub.3-C.sub.7环烷基，芳基或C.sub.1-C.sub.6烷基，所述的C.sub.1-C.sub.6烷基可被氟，--COOH，--COO（C.sub.1-C.sub.4）烷基，C.sub.3-C.sub.7环烷基，金刚烷基，芳基或het.sup.1取代，所述的C.sub.3-C.sub.7环烷基可被1或2个取代基取代，每个取代基独立地选自C.sub.1-C.sub.4烷基，C.sub.3-C.sub.7环烷基，C.sub.1-C.sub.4烷氧基，羟基，氟，氟（C.sub.1-C.sub.4）烷基和氟（C.sub.1-C.sub.4）氧基；R.sup.1是苯基，苄基，萘基，噻吩基，苯并噻吩基或吲哚基，每个可选地被1或2个取代基取代，每个取代基独立地选自C.sub.1-C.sub.4烷基，C.sub.1-C.sub.4烷氧基，卤素和三氟甲基；R.sup.2代表各种基团；X是C.sub.1-C.sub.4烷基；X.sup.1是直接连接或C.sub.1-C.sub.6烷基。这些化合物和盐可用作快速激肽拮抗剂。
• NARDO, M. DE;RUNTI, C.;ULIAN, F., FARMACO. ED. SCI., 1984, 39, N 2, 125-132
  作者：NARDO, M. DE、RUNTI, C.、ULIAN, F.

  DOI：——

  日期：——
• De Nardo; Runti; Ulian, Farmaco, Edizione Scientifica, 1984, vol. 39, # 2, p. 125 - 132
  作者：De Nardo、Runti、Ulian

  DOI：——

  日期：——