5-肼基-1,3-苯并二恶茂盐酸盐 | 78865-48-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 中文名称: 5-肼基-1,3-苯并二恶茂盐酸盐
• 英文名称: benzo[d][1,3]dioxol-5-ylhydrazine hydrochloride
• 英文别名: 1,3-Benzodioxol-5-ylhydrazine hydrochloride；1,3-benzodioxol-5-ylhydrazine;hydrochloride
• CAS: 78865-48-2；40483-63-4
• 化学式: C₇H₈N₂O₂*ClH
• 分子量: 188.614
• InChiKey: CTRHUONLKBGSKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.12
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-肼基-1,3-苯并二恶茂盐酸盐 在 Raney nickel 作用下， 以 乙醇 、 异丁醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5,6-methylenedioxy-2-methylindole
  参考文献：
  名称：

  [EN] FAAH INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE FAAH

  摘要：

  本公开涉及作为脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的化合物。本公开还提供包含本公开化合物的药学上可接受的组合物，并提供使用这些组合物在治疗或预防各种疾病中的方法。该发明的化合物由公式A或公式B之一表示：

  公开号：

  WO2012088431A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-1,2-亚甲二氧基苯 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 N,N'-二(2,6-二甲基苯基)草酰胺 、 十六烷基三甲基溴化铵 、 一水合肼 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 以78%的产率得到5-肼基-1,3-苯并二恶茂盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  CuI / BMPO催化卤代芳烃与水合肼的交叉偶联合成芳族肼

  摘要：

  的N，N-双（2,6-二甲基苯基）草酰胺，发现作为一个强大的配体对Cu催化的与水合肼芳基卤化物的交叉耦合，从而导致的各种芳基肼的形成在80 ö用C在K 3 PO 4和4 mol％的十六烷基三甲基溴化铵的帮助下，从芳基溴化物和芳基碘化物中加入水。在大多数情况下，观察到良好至极好的产量。

  DOI：

  10.1002/cjoc.201800326

文献信息

• Substituted pyrazolyl compounds for the treatment of inflammation
  申请人：——

  公开号：US20030114432A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The present invention relates to substituted pyrazolyl derivatives, compositions comprising such, intermediates, methods of making substituted pyrazolyl derivatives, and methods for treating cancer, inflammation, and inflammation-associated disorders, such as arthritis.

  本发明涉及取代吡唑基衍生物，包含这种衍生物的组合物，中间体，制备取代吡唑基衍生物的方法，以及治疗癌症、炎症和与炎症相关的疾病，如关节炎的方法。
• Pyrazole derivatives
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20040116475A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  A compound of the formula (I): 1 wherein R 1 is hydrogen or lower alkyl; R 2 is lower alkyl, etc.; R 3 is lower alkoxy, etc.; R 4 is hydroxy, etc.; X is O, S, etc.; Y is CH or N; Z is lower alkylene or lower alkenylene; and m is 0 or 1; or salts thereof, which are useful as a medicament.

  式（I）的化合物： 其中R1为氢或较低的烷基； R2为较低的烷基，等等； R3为较低的烷氧基，等等； R4为羟基，等等； X为氧、硫等； Y为CH或N； Z为较低的烷基烯基或较低的烯基烷基；以及 m为0或1；或其盐，可用作药物。
• New routes for the synthesis of unsymmetrical diarylselenides: Effect of heat, light and ultrasound
  作者：Amber J. Sahani、Anand S. Burange、Seema D. Thakur、Radha V. Jayaram

  DOI：10.1016/j.mcat.2019.110534

  日期：2019.10

  presence of sunlight and UV light but also under thermal condition for comparison study. Moreover, ultrasound assisted new catalytic protocol was developed using Ni(II)/L-proline system in DMSO with the advantage of shorter reaction time compared to earlier reports. We have also developed a new C-Se cross coupling reaction where phenylselenyl chloride and arylhydrazine hydrochlorides were effectively coupled

  在此，我们报道了在没有催化剂的情况下二苯基二硒化物与取代的苯肼盐酸盐的光化学偶联。该协议不仅是在阳光和紫外线的存在下开发的，而且是在热条件下进行比较研究的。此外，在DMSO中使用Ni（II）/ L-脯氨酸系统开发了超声辅助的新催化方案，与之前的报道相比，该方法具有反应时间更短的优势。我们还开发了一种新的C-Se交叉偶联反应，其中使用发达的催化系统有效地偶联了苯基硒基氯和芳基肼盐酸盐。
• Anhydrous Hydrogen Iodide-Mediated Reductive Indolization of In Situ-Generated Cyclopropyl Hydrazones
  作者：Motohiro Yasui、Hiroki Fujioka、Norihiko Takeda、Masafumi Ueda

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c03607

  日期：2022.1.14

  Fischer-type indolization of N-aryl-C-cyclopropyl hydrazones generated in situ followed by chemoselective reduction using tert-butyl iodide as an anhydrous HI generator was developed. This protocol provides indoles bearing carboxylic acid derivative units. A series of control experiments indicated the HI-mediated formation and reduction of spirocyclopropyl indolenines. Anhydrous HI functions as a Brønsted

  开发了原位产生的N-芳基-C-环丙基腙的 Fischer 型吲哚化，然后使用叔丁基碘作为无水 HI 发生器进行化学选择性还原。该协议提供了带有羧酸衍生物单元的吲哚。一系列对照实验表明 HI 介导的螺环丙基二氢吲哚的形成和还原。无水 HI 可作为布朗斯台德酸和还原剂，促进不稳定反应中间体和碘化混合物在平衡状态下的成功转化。
• Discovery of tetrahydrocarbazoles with potent hypoglycemic and hypolipemic activities
  作者：Ji-Quan Zhang、Shu-Min Li、Xiao Ma、Gang Zhong、Rui Chen、Xiao-Shuang Li、Gao-Feng Zhu、Bo Zhou、Bing Guo、Hao-Shu Wu、Lei Tang

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.02.069

  日期：2018.4

  A series of tetrahydrocarbazole derivatives was designed and synthesized on the basis of the AMP-activated protein kinase activator GY3. All the synthesized compounds were screened in HepG2 cell lines for glucose consumption activity and several of them showed potent glucose decreasing activity. In vivo evaluation of the hypoglycemic and hypolipemic effects indicated that 7a exhibited comparable activity

  在AMP活化的蛋白激酶活化剂GY3的基础上，设计合成了一系列四氢咔唑衍生物。在HepG2细胞系中筛选所有合成的化合物的葡萄糖消耗活性，其中一些显示出有效的葡萄糖降低活性。体内降血糖和降血脂作用的评估表明7a表现出与吡格列酮相当的活性，但体重增加作用较弱。还研究了7a的药代动力学特征。