摘要:
合成大麻素受体激动剂(SCRA)代表了发展最快的一类新型精神活性物质(NPS)。尽管最近手性吲哚-3-羧酰胺SCRA的流行和效力,有关这些NPS对人CB1和CB2受体的对映体偏倚的药理学数据很少。制备了一系列衍生自(S)-和(R)-α-甲基苄基胺并具有1-烷基取代基变异特征的同手性吲哚-3-羧酰胺,对其进行了药理学评价,并将其与衍生自枯基和苄基胺的相关非手性同类物进行比较。竞争性结合测定表明,所有类似物均来自α-甲基苄胺的对映体(14 –17)显示CB1(K i = 47.9–813 nM)和CB2(K i = 47.9–347 nM)的亲和力处于相应苄基的中间值(10 – 13,CB1 K i = 550 nM到> 10μM ; CB2 ķ我= 61.7 nM至>10μM)和枯基衍生物(6 - 9,CB1 ķ我= 12.6-21.4纳米; CB2 ķ我= 2.95-24.5纳米)。在荧光