(+/-)-N-[5-[2-[2-(9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]-2-chlorophenyl]methanesulfonamide hydrochloride | 193759-97-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (+/-)-N-[5-[2-[2-(9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]-2-chlorophenyl]methanesulfonamide hydrochloride
• 英文别名: N-[5-[2-[2-(9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]-2-chlorophenyl]methanesulfonamide;hydrochloride
• CAS: 193759-97-6
• 化学式: C₂₃H₂₄ClN₃O₄S*ClH
• 分子量: 510.441
• InChiKey: VWOPNJXKCWKLGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.47
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-[5-[2-[benzyl-[2-(9H-carbazol-2-yloxy)ethyl]amino]-1-hydroxyethyl]-2-chlorophenyl]methanesulfonamide 在 5% palladium-carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (+/-)-N-[5-[2-[2-(9H-carbazol-2-yloxy)ethylamino]-1-hydroxyethyl]-2-chlorophenyl]methanesulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of tricyclic amino alcohol derivatives

  摘要：

  一种用于制备包括2-[N-[2-(9H-咔唑-2-氧基)乙基]]氨基-1-[3-(甲磺酰氨基)苯基]乙醇在内的三环氨基醇衍生物的方法，该方法在治疗糖尿病、肥胖、高脂血症等方面有用；以及用公式(5)或(6)等表示的中间体，在制备中有用，其中R11是氢等；*1代表一个不对称碳原子。2-卤代-1-(3-硝基苯基)乙酮衍生物和1-(3-硝基苯基)环氧衍生物是用于制备三环氨基醇衍生物的中间体，易于纯化，特别是光学活性的1-(3-硝基苯基)环氧衍生物在提高最终产品的光学纯度方面是有效的。

  公开号：

  US20030225289A1

文献信息

• Novel tricyclic compounds and drug compositions containing same
  申请人：ASAHI KASEI KOGYO KABUSHIKI KAISHA

  公开号：US20030139475A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  Compounds having a &bgr;-3 adrenaline receptor agonist and are useful as drugs for the treatment and prevention of diabetes, obesity, hyperlipemia, etc., represented by a general formula (I) and salts thereof, and a process for producing these, and their intermediates, wherein R represents hydrogen or methyl; R 1 represents hydrogen, halogen, hydroxy, benzyloxy, amino, or hydroxymethyl; R 2 represents hydrogen, hydroxymethyl, NHR 3 , SO 2 NR 4 R 4′ , or nitro; R 6 represents hydrogen or lower alkyl; and X represents nitrogen, R 9 represents hydrogen, one of R 7 and R 8 represent hydrogen, and the other thereof represents hydrogen, amino, acetylamino, or hydroxy.

  具有&bgr;-3肾上腺素受体激动剂的化合物，可用于治疗和预防糖尿病、肥胖症、高脂血症等疾病，其通式表示为(I)，并且包括其盐，以及制备这些化合物和其中间体的方法。其中，R代表氢或甲基；R1代表氢、卤素、羟基、苄氧基、氨基或羟甲基；R2代表氢、羟甲基、NHR3、SO2NR4R4′或硝基；R6代表氢或低碳基；X代表氮；R9代表氢；R7和R8中的一个代表氢，而另一个代表氢、氨基、乙酰氨基或羟基。
• NOVEL TRICYCLIC COMPOUNDS AND DRUG COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0882707A1

  公开（公告）日：1998-12-09

  Compounds represented by general formula (I) or salts thereof, a process for producing the same, and intermediates therefor, wherein R represents hydrogen or methyl; R1 represents hydrogen, hologeno, hydroxy, benzyloxy, amino, or hydroxymethyl; R2 represents hydrogen, hydroxymethyl, NHR3, SO2NR4R4, or nitro; R6 represents hydrogen or lower alkyl; and X represents nitrogen, oxygen, sulfur, or methylene, provided that when X represents nitrogen, oxygen, or sulfur, then R9 represents hydrogen, one of R7 an R8 represents hydrogen, and the other thereof represents hydrogen, amino, acetylamino, or hydroxy, and when X represents methylene, then R7 and R8 each represents hydrogen and R9 represents hydrogen, amino, etc. They have a β-3 adrenaline receptor agonist and are useful as drugs for the treatment and prevention of diabetes, obesity, hyperlipemia, etc.

  通式(I)所代表的化合物或其盐类，以及生产该化合物或其盐类的工艺和中间体，其中R代表氢或甲基；R1代表氢、囟素、羟基、苄氧基、氨基或羟甲基；R2代表氢、羟甲基、NHR3、SO2NR4R4或硝基；R6代表氢或低级烷基；X代表氮、氧、硫或亚甲基，但当X代表氮、氧或硫时，R9代表氢，R7和R8中的一个代表氢，另一个代表氢、氨基、乙酰氨基或羟基；当X代表亚甲基时，R7和R8各自代表氢，R9代表氢、氨基等。它们具有β-3肾上腺素受体激动剂的作用，可作为治疗和预防糖尿病、肥胖症、高脂血症等的药物。
• METHOD FOR IMPROVING THE SOLUBILITY OF TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES
  申请人：Asahi Kasei Kabushiki Kaisha

  公开号：EP1219604A1

  公开（公告）日：2002-07-03

  Compounds useful for treating and preventing diabetes, obesity, hyperlipidemia and so on are provided in the form of oral preparations exhibiting good absorbability in the digestive tract. A method for improving the solubility of tricyclic amino alcohol derivatives of the general formula (1) or salts thereof: wherein R1 represents a lower alkyl group or a benzyl group; * represents an asymmetric carbon atom; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group; and A represents one of the following groups: wherein X represents NH, O or S, characterized by using these derivatives or salts in an amorphous state.

  可用于治疗和预防糖尿病、肥胖症、高脂血症等的化合物以口服制剂的形式提供，在消化道中具有良好的吸收性。一种改善通式（1）的三环氨基醇衍生物或其盐的溶解性的方法： 其中 R1 代表低级烷基或苄基； * 代表不对称碳原子； R2 代表氢原子、卤素原子或羟基；以及 A 代表下列基团之一 其中 X 代表 NH、O 或 S，其特征是以无定形状态使用这些衍生物或盐。
• US6037362
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US6037362A
  申请人：——

  公开号：US6037362A

  公开（公告）日：2000-03-14