6-氟-1H-吲哚-4-胺 | 885518-25-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 6-氟-1H-吲哚-4-胺
• 英文名称: 6-fluoroindolamine
• 英文别名: 6-fluoro-1H-indol-4-ylamine；6-fluoro-1H-indole-4-amine；6-fluoro-1H-indol-4-amine
• CAS: 885518-25-2
• 化学式: C₈H₇FN₂
• mdl: MFCD07357294
• 分子量: 150.155
• InChiKey: XSFWKDMLYWEBHG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  361℃
• 密度：
  1.385
• 闪点：
  172℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟-1H-吲哚-4-胺 在 正丁基锂 、 硫酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 21.5h， 生成 methyl 2-(4-amino-6-fluoro-1H-indol-1-yl)-2-(4-chlorophenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DES MINÉRALOCORTICOÏDES

  摘要：

  本公开了公式（I）的化合物以及其药学上可接受的盐，这些化合物对于治疗醛固酮介导的疾病是有用的。还公开了制备公式（I）化合物的方法，用于治疗和预防上述疾病以及为此目的制备药物的用途，以及包括公式（I）化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2012097744A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-fluoro-2,6-dinitrophenyl)-N,N-dimethylethenamine 在 钯 乙醇 、 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6-氟-1H-吲哚-4-胺
  参考文献：
  名称：

  Mineralocorticoid receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物对于治疗醛固酮介导的疾病是有用的。此外，本发明还涉及制备公式I化合物的过程，它们用于治疗和预防上述疾病以及用于制备药物，以及包含公式I化合物的药物组合物。

  公开号：

  US09403807B2

文献信息

• [EN] CYANOINDOLINE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CYANOINDOLINE COMME INHIBITEURS DE NIK
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018002219A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Fused aromatic bicyclic substituted 5-(2-amino-4-pyrimidinyl)- cyanoindoline derivatives (I) useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-KB-inducing kinase (NIK - also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  融合的芳香族双环取代5-(2-氨基-4-嘧啶基)-氰基吲哚衍生物（I）用于哺乳动物的治疗和/或预防，特别是用于抑制NF-KB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、包括肥胖和糖尿病的代谢性疾病和自身免疫性疾病。
• 4-Aminoindoles as 1,4-bisnucleophiles for diversity-oriented synthesis of tricyclic indoles bearing 3,4-fused seven-membered rings
  作者：Shaomin Chen、Palanisamy Ravichandiran、Ahmed El-Harairy、Yves Queneau、Minghao Li、Yanlong Gu

  DOI：10.1039/c9ob01045a

  日期：——

  A straightforward access to tricyclic indoles bearing 3,4-fused seven-membered rings has been established by using 4-aminoindoles as 1,4-bisnucleophiles in three-component reactions. 1H-Azepino[4,3,2-cd]indoles, 4,6-dihydro-1H-azepino[4,3,2-cd]indoles and 1,3,4,6-tetrahydro-5H-azepino[4,3,2-cd]indol-5-ones could thus be synthesized in one pot in moderate to good yields. Beyond opening access to 3,4-fused

  通过在三组分反应中使用4-氨基吲哚作为1,4-双亲核试剂，已经可以直接获得带有3,4-稠合七元环的三环吲哚。1H-Azepino [4,3,2-cd]吲哚，4,6-二氢-1H-azepino [4,3,2-cd]吲哚和1,3,4,6-四氢-5H-azepino [4，因此，可以在一锅中以中等至良好的产率合成3，2-cd]吲哚-5-酮。除了开放获取3,4-稠合的三环吲哚之外，使用易于获得的4-氨基吲哚作为C，N-1,4-双亲核试剂还提供了一个新的平台，可用于面向多样性的合成策略，充分展示了其优势最大限度地提高分子复杂性和反应多样性。
• Water–DMSO-promoted one-pot synthesis of two new series of dihydropyrrolo[2,3-<i>h</i>]quinolines
  作者：Hui Liao、Qiuhua Zhu

  DOI：10.1039/c9ob02342a

  日期：——

  3CR, respectively. In addition, it was found that dihydropyrrolo[2,3-h]quinolines 4 could be quantitatively oxidized into new pyrrolo[2,3-h]quinolines 10 at room temperature using Cu(NO3)2 as an oxidant. This work affords efficient synthesis methods for constructing a library of new pyrrolo[2,3-h]quinolines (4, 6 and 10) and is expected to promote the research on the bioactivities of pyrrolo[2,3-h]quinolines

  吡咯并[2,3-h]喹啉是具有各种生物活性的重要杂环。在这里，两个新的系列的二氢吡咯并[2,3-h]喹啉在喹啉环（4和6）上具有更多的取代基，是通过丁-2-炔基的无催化剂三组分反应（3CR）4高效合成的。 -DMSO-水（体积比：2.5：1）混合物中的-氨基吲哚和醛或靛红，产率中等至良好。分别基于3CR中水和DMSO的关键和促进作用，提出了一种可能的机制。另外，发现在室温下使用Cu（NO 3）2作为氧化剂可以将二氢吡咯并[2，3-h]喹啉4定量地氧化为新的吡咯并[2，3-h]喹啉10。这项工作为构建新型吡咯并[2,3-h]喹啉（4，
• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Crespo Alejandro

  公开号：US20130331419A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

  本发明涉及公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗醛固酮介导的疾病。还揭示了制备公式（I）化合物的方法，用于治疗和预防上述疾病以及制备药物的用途，以及包含公式（I）化合物的制药组合物。
• [EN] MULTI-SUBSTITUENT PSILOCYBIN DERIVATIVES AND METHODS OF USING<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PSILOCYBINE À SUBSTITUANTS MULTIPLES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：MAGICMED IND INC

  公开号：WO2022170438A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  Disclosed are novel multi-substituent psilocybin derivative compounds and pharmaceutical and recreational drug formulations containing the same. The compounds may be produced by reacting a reactant psilocybin derivative with a substituent containing compound.

  本发明涉及一种新型的多取代物质的哌醋甲酰胺衍生物化合物，以及包含该化合物的制药和娱乐药物配方。该化合物可以通过将哌醋甲酰胺衍生物反应于含有取代基的化合物中而制备得到。