therapeutic benefit. We report the asymmetric preparation of novel quinoxaline-containing synthetic-LXA4-mimetics (QNX-sLXms). Eight novel compounds were screened for their impact on inflammatory responses. Structure–activity relationship (SAR) studies showed that (R)-6 (also referred to as AT-02-CT) was the most efficacious and potent anti-inflammatory compound of those tested. (R)-6 significantly
未能解决炎症是许多普遍病理的基础。最近的研究发现,以脂氧素 (LXs) 为代表的脂质介质是炎症消退的驱动因素,表明具有潜在的治疗益处。我们报告了新型含
喹喔啉的合成-LXA 4模拟物(QNX-sLXms)的不对称制备。筛选了八种新化合物对炎症反应的影响。构效关系 (
SAR) 研究表明,( R )- 6(也称为 AT-02-CT)是所测试的化合物中最有效和最有效的抗炎化合物。(右)- 6显着减弱单核细胞和血管平滑肌细胞中脂
多糖 (LPS) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 诱导的 NF-κB 活性。研究了( R ) -6的分子靶标。( R )- 6激活内源性 LX 受体甲酰肽受体 2 (ALX/FPR2)。的抗炎特性([R ) - 6进一步研究在体内鼠模型中的急性炎症。与体外观察结果一致,( R )- 6减弱了炎症反应。这些结果支持先导 QNX-sLXm ( R )-6在新型炎症调节剂的背景下。