本发明公开了一锅法合成
硼胺类化合物的工艺:将无
水溶剂、
溴代物RBr和XBY2三者混合后,缓慢滴入到含有
金属
锂的无
水溶剂中,滴加过程中维持温度在‑20~20℃,待反应引发后,将其余的全部加入完毕,随后维持‑20~40℃反应3‑8h,分离后得到RBY2。该中间体可以加酸
水解成有机
硼酸,与二醇反应生成
硼酸酯,或是与芳基卤代物直接进行偶联反应。该工艺操作简单,避免了超低温反应以及
锂化物稳定性对溶剂的依赖,副产物少,反应收率高,适合工业化放大,有利于提高产品的核心竞争力。