2-bromo-4-fluoro-5-methylpyridine | 1211537-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-4-fluoro-5-methylpyridine
• 英文别名: 2-Bromo-4-fluoro-5-methylpyridine
• CAS: 1211537-29-9
• 化学式: C₆H₅BrFN
• 分子量: 190.015
• InChiKey: DXJRTALWSLFSOY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-4-fluoro-5-methylpyridine 在 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 苄基三甲基氯化铵 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 四氯化碳 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 (2S)-N-(1-cyano-2-(4-fluoro-6-(3-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzo[d]oxazol-5-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1,4-oxazepane-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITRILE DERIVATIVE THAT ACTS AS INHIBITOR OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE 1 AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE NITRILE AGISSANT COMME INHIBITEUR DE LA DIPEPTIDYLE PEPTIDASE 1 ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种作为二肽基肽酶1抑制剂的腈衍生物及其用途

  摘要：

  提供一种式(I)所示的腈衍生物化合物、其立体异构体、氘代物、共晶、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各基团如说明书所定义。所述化合物具有二肽基肽酶1抑制活性，可用于制备治疗气道阻塞性疾病、支气管扩张、囊性纤维化、哮喘、肺气肿和慢性阻塞性肺病等疾病的药物。

  公开号：

  WO2022042591A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-甲基吡啶-4-胺 在 氟化氢吡啶 、 sodium nitrite 作用下， 以63.4%的产率得到2-bromo-4-fluoro-5-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITRILE DERIVATIVE THAT ACTS AS INHIBITOR OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE 1 AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE NITRILE AGISSANT COMME INHIBITEUR DE LA DIPEPTIDYLE PEPTIDASE 1 ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种作为二肽基肽酶1抑制剂的腈衍生物及其用途

  摘要：

  提供一种式(I)所示的腈衍生物化合物、其立体异构体、氘代物、共晶、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各基团如说明书所定义。所述化合物具有二肽基肽酶1抑制活性，可用于制备治疗气道阻塞性疾病、支气管扩张、囊性纤维化、哮喘、肺气肿和慢性阻塞性肺病等疾病的药物。

  公开号：

  WO2022042591A1

文献信息

• [EN] GPR52 MODULATOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GPR52
  申请人：HEPTARES THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2021090030A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The disclosures herein relate to novel compounds of Formula (1): (1) and salts thereof, wherein R1, Q, X, Y and Z are defined herein, and their use in treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of disorders associated with GPR52 receptors.

  本公开涉及式(1)的新颖化合物： (1)及其盐，其中R1、Q、X、Y和Z的定义如本文中所述，以及它们用于治疗、预防、改善、控制或降低与GPR52受体相关的疾病的风险。
• タウを画像化する新規化合物
  申请人：クリノ株式会社

  公开号：JP2021102593A

  公开（公告）日：2021-07-15

  【課題】タウタンパク質に対する特異性および選択性が高い、すなわちモノアミンオキシダーゼなどには結合せず、良好な感度、コントラストにてタウタンパク質を選択的にイメージングすることができる化合物を提供する。【解決手段】下記の製造法で示される化合物を例とする化合物、その医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、または放射性核種により標識された化合物、その医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含有する医薬組成物、または診断用組成物。【選択図】図１

  提供对tau蛋白具有高度特异性和选择性的化合物，即不结合单胺氧化酶等，能够以良好的敏感性和对比度选择性地成像tau蛋白。采用以下制备方法所示的化合物作为示例化合物，包括其医药上可接受的盐或溶剂和物，或者通过放射性核素标记的化合物，包括其医药上可接受的盐或溶剂和物的医药组合物，或者用于诊断的组合物。【选择图】图1
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：APRINOIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019214681A1

  公开（公告）日：2019-11-14

  Described herein are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, isotopically labeled derivatives and radiolabeled derivative thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the inventive compounds or compositions for detecting and imaging Tau aggregates in the brain for detection of Alzheimer's disease (AD) in a subject.

  本文描述了公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、同位素标记衍生物和放射标记衍生物，以及这些化合物的药物组合物。还提供了涉及创新化合物或组合物的方法和试剂盒，用于检测和成像大脑中的Tau聚集物，以便检测受试者中的阿尔茨海默病（AD）。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVED COMPOUNDS AS EGFR INHIBITORS AND THEIR USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS D'EGFR ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ACCUTAR BIOTECHNOLOGY INC

  公开号：WO2022170043A1

  公开（公告）日：2022-08-11

  The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for inhibiting EGFR, as well as methods for using such compounds to treat cancer associated with an EGFR or HER2exon 20 insertion mutation.

  本发明提供化合物及其药物组合物，可用于抑制EGFR，以及使用这些化合物的方法，用于治疗与EGFR或HER2外显子20插入突变相关的癌症。
• [EN] NOVEL GALACTOSIDE INHIBITOR OF GALECTINS<br/>[FR] NOUVEL INHIBITEUR DE GALACTOSIDE DE GALECTINES
  申请人：GALECTO BIOTECH AB

  公开号：WO2022144274A1

  公开（公告）日：2022-07-07

  The present invention relates to a D-galactopyranose compound of formula (1), wherein the pyranose ring is beta-D-galactopyranose, and these compounds are high affinity galectin-3 inhibitors, A1 is (a).

  本发明涉及一种公式（1）的D-半乳糖吡喃糖化合物，其中吡喃糖环为beta-D-半乳糖吡喃糖，这些化合物是高亲和力的galectin-3抑制剂，其中A1为（a）。