6-氯-3-碘-2-(三氟甲基)吡啶 | 945717-57-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-氯-3-碘-2-(三氟甲基)吡啶
• 英文名称: 6-chloro-3-iodo-2-(trifluoromethyl)pyridine
• CAS: 945717-57-7
• 化学式: C₆H₂ClF₃IN
• 分子量: 307.441
• InChiKey: HVOXSMHTCBBHMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-3-碘-2-(三氟甲基)吡啶 在 正丁基锂 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 1.83h， 以69%的产率得到2-氯-4-碘-6-三氟甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl and benzyl amide compounds

  摘要：

  式I中的化合物，其中R1、R2、R4、R5、A、B、D和n的定义如上，并其药用盐，其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。

  公开号：

  US20070185058A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-三氟甲基吡啶 在 正丁基锂 、 二异丙胺 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.67h， 以69%的产率得到6-氯-3-碘-2-(三氟甲基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl and benzyl amide compounds

  摘要：

  式I中的化合物，其中R1、R2、R4、R5、A、B、D和n的定义如上，并其药用盐，其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。

  公开号：

  US20070185058A1

文献信息

• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• Benzo-fused heterocyclic derivatives useful as agonists of GPR120
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10155737B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The present invention is directed to benzo-fused heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

  本发明涉及苯并融合杂环衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗受 GPR120 调节的疾病和病症中的用途。更具体地说，本发明的化合物是 GPR120 的激动剂，可用于治疗例如 II 型糖尿病。
• Non-systemic TGR5 agonists
  申请人：Venenum Biodesign, LLC

  公开号：US10654834B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  The present invention relates to tricyclic compounds of formula (I) and formula (II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present tricyclic compounds are useful non-systemic TGR5 agonists that can be used to treat diabetic diseases in human. The present invention provides a pharmaceutical composition containing tricyclic compounds of formula (I) and formula (II) and a method of making as well as a method of using same in treating patients inflicted with metabolic disorders by administering same. The compounds of the present invention may be used in combination with additional anti-diabetic drugs.

  本发明涉及式（I）和式（II）的三环化合物或其药学上可接受的盐。本发明的三环化合物是有用的非系统性 TGR5 激动剂，可用于治疗人类糖尿病疾病。本发明提供了一种含有式（I）和式（II）三环化合物的药物组合物及其制造方法，以及一种通过给药治疗代谢紊乱患者的方法。本发明的化合物可与其他抗糖尿病药物联合使用。
• US2014/275172
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] NOVEL NON-SYSTEMIC TGR5 AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE TGR5 NON SYSTÉMIQUES
  申请人：VENENUM BIODESIGN LLC

  公开号：WO2018005794A3

  公开（公告）日：2018-02-08