4-(3-nitro-4-(piperidin-1-yl)phenyl)morpholine | 885704-46-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(3-nitro-4-(piperidin-1-yl)phenyl)morpholine
• 英文别名: 4-(3-Nitro-4-piperidin-1-yl-phenyl)-morpholine；4-(3-nitro-4-piperidin-1-ylphenyl)morpholine
• CAS: 885704-46-1
• 化学式: C₁₅H₂₁N₃O₃
• 分子量: 291.35
• InChiKey: MTUPQZVSUNSRCU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  496.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.230±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  61.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-nitro-4-(piperidin-1-yl)phenyl)morpholine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 20.0 ℃ 、241.32 kPa 条件下， 反应 18.0h， 以66%的产率得到5-morpholino-2-(piperidin-1-yl)aniline trihydrogen chloride
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS AND METHODS FOR MAKING AND USING

  摘要：

  披露的实施例涉及激酶抑制剂，例如白细胞介素受体相关激酶（IRAK）抑制剂，以及包含此类抑制剂的组合物。还披露了制备和使用这些化合物和组合物的方法。所披露的化合物和/或组合物可用于治疗或预防激酶相关疾病或症状，特别是IRAK相关的疾病或症状。

  公开号：

  US20190002455A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-1-氟-2-硝基苯 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 碳酸氢钠 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 4-(3-nitro-4-(piperidin-1-yl)phenyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITORS AND METHODS FOR MAKING AND USING

  摘要：

  披露的实施例涉及激酶抑制剂，例如白细胞介素受体相关激酶（IRAK）抑制剂，以及包含此类抑制剂的组合物。还披露了制备和使用这些化合物和组合物的方法。所披露的化合物和/或组合物可用于治疗或预防激酶相关疾病或症状，特别是IRAK相关的疾病或症状。

  公开号：

  US20190002455A1
• 作为试剂：
  描述：

  3-nitro-(4-piperidin-1-yl)aniline 、 2,2'-二溴二乙醚 、 potassium carbonate 、 hexane-diethyl ether 在 4-(3-nitro-4-(piperidin-1-yl)phenyl)morpholine 、 silica 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 以Chromatography on a 10-g silica SPE column with 40% Et2O-hexane afforded 128 mg (70%) of the title compound as a dark orange resin的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of c-fms kinase

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物：其中A、X、R2和W在说明书中设置，以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和药学上可接受的盐，它们抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了利用公式I的化合物治疗自身免疫性疾病和具有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病和非小细胞肺癌的转移；以及治疗疼痛，包括肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经性疼痛；以及骨质疏松症、Paget病和其他骨吸收介导的疾病，包括关节炎、假体失效、骨溶性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移至骨骼。

  公开号：

  US20060100201A1

文献信息

• Class of arylamide compounds useful as inhibitors of c-fms kinase
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US07705042B2

  公开（公告）日：2010-04-27

  The invention relates to arylamide and hetereoarylamide compounds of Formula I: wherein A, X, R2 and W are set forth in the specification, as well as tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase. Methods of treating autoimmune diseases; and diseases with an inflammatory component; treating metastasis from ovarian cancer, uterine cancer, breast cancer, colon cancer, stomach cancer, hairy cell leukemia and non-small lung carcinoma; and treating pain, including skeletal pain caused by tumor metastasis or osteoarthritis, or visceral, inflammatory, and neurogenic pain; as well as osteoporosis, Paget's disease, and other diseases in which bone resorption mediates morbidity including arthritis, prosthesis failure, osteolytic sarcoma, myeloma, and tumor metastasis to bone with the compounds of Formula I, are also provided.

  本发明涉及公式I的芳基酰胺和杂环芳基酰胺化合物，其中A、X、R2和W在说明书中阐述，以及其互变异构体和药学上可接受的盐，其抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了使用公式I的化合物治疗自身免疫疾病和具有炎症成分的疾病；治疗卵巢癌、子宫癌、乳腺癌、结肠癌、胃癌、毛细胞白血病和非小细胞肺癌的转移；以及治疗疼痛，包括由肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经性疼痛；以及骨质疏松症、Paget病和其他骨吸收介导的疾病，包括关节炎、假体失效、骨溶性肉瘤、骨髓瘤和肿瘤转移到骨骼。
• Kinase inhibitors and methods for making and using
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10590121B2

  公开（公告）日：2020-03-17

  Disclosed embodiments concern kinase inhibitors having a structure according to formula 1, such as interleukin receptor associated kinases (IRAK) inhibitors, and compositions comprising such inhibitors. Also disclosed are methods of making and using the compounds and compositions. The disclosed compounds and/or compositions may be used to treat or prevent a kinase-associated disease or condition, particularly an IRAK-associated disease or condition.

  所公开的实施方案涉及具有根据式 1 所述结构的激酶抑制剂，如白细胞介素受体相关激酶（IRAK）抑制剂，以及包含此类抑制剂的组合物。 还公开了制造和使用这些化合物和组合物的方法。所公开的化合物和/或组合物可用于治疗或预防激酶相关疾病或病症，尤其是 IRAK 相关疾病或病症。
• AROMATIC AMIDES AS INHIBITORS OF C-FMS KINASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1807407A1

  公开（公告）日：2007-07-18
• US7705042B2
  申请人：——

  公开号：US7705042B2

  公开（公告）日：2010-04-27
• [EN] AROMATIC AMIDES AS INHIBITORS OF C-FMS KINASE<br/>[FR] AMIDES AROMATIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE C-FMS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2006047504A1

  公开（公告）日：2006-05-04

  [EN] The invention relates to compounds of Formula (I), wherein A, X, R² and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase. Methods of treating autoimmune diseases; and diseases with an inflammatory component; treating metastasis from ovarian cancer, uterine cancer, breast cancer, colon cancer, stomach cancer, hairy cell leukemia and non-small lung carcinoma; and treating pain, including skeletal pain caused by tumor metastasis or osteoarthritis, or visceral, inflammatory, and neurogenic pain; as well as osteoporosis, Paget's disease, and other diseases in which bone resorption mediates morbidity including arthritis, prosthesis failure, osteolytic sarcoma, myeloma, and tumor metastasis to bone with the compounds of Formula (I), are also provided.
  [FR] Cette invention concerne des composés de Formule (I), dont les éléments A, X, R² et W sont détaillés dans la spécification. L'invention concerne également les solvates, hydrates, tautomères et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés qui inhibent les protéines tyrosines kinases, et en particulier la kinase c-fms. Il est également prévu des procédés pour le traitement de maladies auto-immunes et de maladies ayant un composant inflammatoire ; le traitement de métastases provenant d'un cancer de l'ovaire, du col utérin, du sein, du côlon, de l'estomac, de la leucémie à tricholeucocytes et des cancers du poumon non à petites cellules ; et le traitement des douleurs, y compris les douleurs du squelette engendrées par les métastases tumorales ou l'arthrose, ou des douleurs viscérales, inflammatoires et neurogènes ainsi que l'ostéoporose, la maladie de Paget et d'autres maladies au cours desquelles la résorption osseuse influence la morbidité y compris l'arthrite, la défaillance de prothèses, le cancer ostéolytique, les myélomes et les métastases tumorales dans les os, avec les composés de Formule (I).