2-(6-chloropyridin-3-yl)-N-methoxy-N-methylacetamide | 1370448-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(6-chloropyridin-3-yl)-N-methoxy-N-methylacetamide
• CAS: 1370448-05-7
• 化学式: C₉H₁₁ClN₂O₂
• mdl: MFCD17012918
• 分子量: 214.652
• InChiKey: CZLGQANYXWIIQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-chloropyridin-3-yl)-N-methoxy-N-methylacetamide 在 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-benzyl-6-chloro-2-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  不含过渡金属的7-氮杂吲哚

  摘要：

  通过一锅合成法开发了一种新型的无过渡金属合成7-氮杂吲哚的方法，该方法涉及吡啶N-氧化物的胺化和分子内烯胺的形成。该方法的显着特征包括操作简单，反应条件温和，底物范围宽和容易获得的起始原料。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2018.06.025
• 作为产物：
  描述：

  二甲羟胺盐酸盐 、 (6-氯-吡啶3-基)乙酸 在 N-甲基吗啉 、 ethylene dichloride hydrochloride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 96.0h， 以3.56 g的产率得到2-(6-chloropyridin-3-yl)-N-methoxy-N-methylacetamide
  参考文献：
  名称：

  1, 2, 4-TRIAZOLONE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种1,2,4-三唑酮衍生物，其表示为式（1A），具有对精氨酸加压素1b受体的拮抗活性或其药用盐，并提供了包含该化合物或盐作为活性成分的药物组合物，特别是在诸如情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、高血压、胃肠疾病、药物成瘾、癫痫、脑梗死、脑缺血、脑水肿、头部损伤、炎症、免疫相关疾病或脱发等疾病中展现良好药代动力学的治疗或预防剂。

  公开号：

  US20130197217A1

文献信息

• 1, 2, 4-triazolone derivative and use thereof as an antagonist on the arginine-vasopressin 1B receptor
  申请人：Kuwada Takeshi

  公开号：US09193695B2

  公开（公告）日：2015-11-24

  The present invention provides a 1,2,4-triazolone derivative represented by Formula (1A) having an antagonistic activity on the arginine-vasopressin 1b receptor or a pharmaceutically acceptable salt thereof and provides a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt as an active ingredient, in particular, a therapeutic or preventive agent exhibiting favorable pharmacokinetics in a disease such as mood disorder, anxiety disorder, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, gastrointestinal disease, drug addiction, epilepsy, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, head injury, inflammation, immune-related disease, or alopecia.

  本发明提供一种1,2,4-三唑酮衍生物，其由式（1A）表示，具有对精氨酸加压素1b受体的拮抗活性或其药学上可接受的盐，并提供一种含有该化合物或盐作为活性成分的药物组合物，特别是在情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、高血压、胃肠疾病、药物成瘾、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部损伤、炎症、免疫相关疾病或脱发等疾病中展现良好药代动力学的治疗或预防剂。
• 1,2,4-TRIAZOLONE DERIVATIVE
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：EP2623499A1

  公开（公告）日：2013-08-07

  The present invention provides a 1,2,4-triazolone derivative represented by Formula (1A) having an antagonistic activity on the arginine-vasopressin 1b receptor or a pharmaceutically acceptable salt thereof and provides a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt as an active ingredient, in particular, a therapeutic or preventive agent exhibiting favorable pharmacokinetics in a disease such as mood disorder, anxiety disorder, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, gastrointestinal disease, drug addiction, epilepsy, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, head injury, inflammation, immune-related disease, or alopecia.

  本发明提供了一种由式（1A）表示的对精氨酸-血管加压素 1b 受体具有拮抗活性的 1，2，4-三唑酮衍生物或其药学上可接受的盐，并提供了一种包含该化合物或该盐作为活性成分的药物组合物，特别是、在诸如情绪障碍、焦虑症、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、饮食失调、高血压、胃肠道疾病、药物成瘾、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部损伤、炎症、免疫相关疾病或脱发等疾病中表现出良好药代动力学的治疗剂或预防剂。
• Diaryldiazoketones as Effective Carbene Sources for Highly Selective Rh(II)-Catalyzed Intermolecular C–H Functionalization
  作者：Terrence-Thang H. Nguyen、Aaron T. Bosse、Duc Ly、Camila A. Suarez、Jiantao Fu、Kristin Shimabukuro、Djamaladdin G. Musaev、Huw M. L. Davies

  DOI：10.1021/jacs.3c14552

  日期：2024.3.27

  A novel donor/acceptor carbene intermediate has been developed using diaryldiazoketones as carbene precursors. In the presence of the chiral dirhodium catalyst, Rh2(S-TPPTTL)4, diaryldiazoketones undergo highly regio-, stereo-, and diastereoselective C–H functionalization of activated and unactivated secondary and tertiary C–H bonds. Computational studies revealed that the arylketo group behaves differently

  使用二芳基重氮酮作为卡宾前体开发了一种新型供体/受体卡宾中间体。在手性二铑催化剂 Rh 2 ( S -TPPTTL) 4存在下，二芳基重氮酮对活化和未活化的二级和三级 C-H 键进行高度区域选择性、立体选择性和非对映选择性 C-H 官能化。计算研究表明，芳酮基团的行为与羧酸酯受体基团不同，因为芳基酮基团的方向预先决定了卡宾的哪个面将受到攻击。
• 1,2,4-triazolone derivative
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：EP2623499B1

  公开（公告）日：2015-04-22
• US9193695B2
  申请人：——

  公开号：US9193695B2

  公开（公告）日：2015-11-24