(2R,5R)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-5-methylmorpholine-4-carboxylate | 1621165-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (2R,5R)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-5-methylmorpholine-4-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl (2R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-methylmorpholine-4-carboxylate；tert-butyl (2R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-methylmorpholine-4-carboxylate
• CAS: 1621165-22-7
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₄
• 分子量: 231.292
• InChiKey: QGEFRGPCFOEDNF-RKDXNWHRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,5R)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-5-methylmorpholine-4-carboxylate 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 碳酸氢钠 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 6-(tert-butylsulfonyl)-N-(3,4-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)-7-(3-(4-(5-(((2R,5R)-5-methylmorpholin-2-yl)methoxy)pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING RIPK2 INHIBITORS
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES INHIBITEURS DE RIPK2

  摘要：

  本发明涉及化合物、组合物、组合物和含有所述化合物的药物以及其制备方法。该发明还涉及所述化合物、组合物、组合物和药物的用途，例如作为RIP2激酶活性的抑制剂，包括降解RIP2激酶，用于治疗由RIP2激酶介导的疾病和症状，特别是用于治疗炎症性疾病或症状。

  公开号：

  WO2017182418A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 ((2R,5R)-4-benzyl-5-methylmorpholin-2-yl)methanol 在 氢气 、 palladium(II) hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 以43%的产率得到(2R,5R)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-5-methylmorpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING RIPK2 INHIBITORS
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES INHIBITEURS DE RIPK2

  摘要：

  本发明涉及化合物、组合物、组合物和含有所述化合物的药物以及其制备方法。该发明还涉及所述化合物、组合物、组合物和药物的用途，例如作为RIP2激酶活性的抑制剂，包括降解RIP2激酶，用于治疗由RIP2激酶介导的疾病和症状，特别是用于治疗炎症性疾病或症状。

  公开号：

  WO2017182418A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NEOMED INST

  公开号：WO2014117274A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  This invention generally relates to substituted imidazopyridine compounds, particularly substituted 4-(imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)benzamide compounds and salts thereof. This invention also relates to pharmaceutical compositions and kits comprising such a compound, uses of such a compound (including, for example, treatment methods and medicament preparations), processes for making such a compound, and intermediates used in such processes.

  这项发明通常涉及取代咪唑吡啶化合物，特别是取代的4-(咪唑[1,2-a]吡啶-2-基)苯甲酰胺化合物及其盐。这项发明还涉及包含这种化合物的药物组合物和试剂盒，以及这种化合物的用途（包括治疗方法和药物制剂等），制备这种化合物的方法，以及用于这些方法的中间体。
• [EN] 2-ARYL- AND 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FGFR TYROSINE KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE À SUBSTITUTION 2-ARYLE ET 2-HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR TYROSINE KINASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017070708A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  Provided herein are compounds of the general Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, Ring A and z have the meanings given in the specification, which are inhibitors of FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4 and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with an FGFR inhibitor, including diseases or disorders mediated by FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中X、R1、R2、R3、环A和z的含义如规范中所述，这些化合物是FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4的抑制剂，可用于治疗和预防可以用FGFR抑制剂治疗的疾病，包括由FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4介导的疾病或障碍。
• Imidazopyridine Compounds and Uses Thereof
  申请人：NEOMED INSTITUTE

  公开号：US20150361078A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  This invention generally relates to substituted imidazopyridine compounds, particularly substituted 4-(imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)benzamide compounds and salts thereof. This invention also relates to pharmaceutical compositions and kits comprising such a compound, uses of such a compound (including, for example, treatment methods and medicament preparations), processes for making such a compound, and intermediates used in such processes.

  该发明通常涉及取代咪唑吡啶化合物，特别是取代的4-(咪唑[1,2-a]吡啶-2-基)苯甲酰胺化合物及其盐。该发明还涉及包含该化合物的药物组合物和试剂盒，以及该化合物的用途（包括治疗方法和药物制剂等），制备该化合物的过程以及用于该过程的中间体。
• 2-aryl- and 2-heteroaryl-substituted 2-pyridazin-3(2H)-one compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10208024B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  Provided herein are compounds of the general Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, Ring A and z have the meanings given in the specification, which are inhibitors of FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4 and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with an FGFR inhibitor, including diseases or disorders mediated by FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4.

  本文提供的是通式 I 的化合物： 及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶液，其中 X、R1、R2、R3、环 A 和 z 具有说明书中给出的含义，它们是 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和/或 FGFR4 的抑制剂，可用于治疗和预防可用 FGFR 抑制剂治疗的疾病，包括由 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和/或 FGFR4 介导的疾病或紊乱。
• Conjugates comprising RIPK2 inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10781205B2

  公开（公告）日：2020-09-22

  The present invention relates to compounds, compositions, combinations and medicaments containing said compounds and processes for their preparation. The invention also relates to the use of said compounds, combinations, compositions and medicaments, for example as inhibitors of the activity of RIP2 kinase, including degrading RIP2 kinase, the treatment of diseases and conditions mediated by the RIP2 kinase, in particular for the treatment of inflammatory diseases or conditions.

  本发明涉及含有所述化合物的化合物、组合物、组合物和药物及其制备工艺。 本发明还涉及所述化合物、组合物、组合物和药物的用途，例如作为 RIP2 激酶活性的抑制剂，包括降解 RIP2 激酶，治疗由 RIP2 激酶介导的疾病和病症，特别是治疗炎症性疾病或病症。