6,7,8,9,10,11-hexahydroazocino[1,2-a]indole | 582319-89-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6,7,8,9,10,11-hexahydroazocino[1,2-a]indole
• CAS: 582319-89-9
• 化学式: C₁₄H₁₇N
• 分子量: 199.296
• InChiKey: RFTANZYTFIQQHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  4.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(azocan-1-yl)benzaldehyde 在 dirhodium(II) tetrakis(methyl 2-oxopyrrolidine-5(S)-carboxylate) 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6,7,8,9,10,11-hexahydroazocino[1,2-a]indole 、 6,7,8,9,10,11,11a,12-octahydroazocino[1,2-a]indole 、 6,7,8,9,10,11,11a,12-octahydroazocino[1,2-a]indole
  参考文献：
  名称：

  N-二融合吲哚啉通过非羰稳定型铑卡宾Ç ？H插入N-氮杂环丁烷基亚胺

  摘要：

  下铑催化，Ñ提供给访问吖丙啶基亚胺Ñ通过非羰基稳定化-融合二氢吲哚铑卡宾体Ç  ħ插入。方便的全合成（±）-密码啉（参见方案）进一步证明了该方法在合成复杂的杂环结构中的实用性。

  DOI：

  10.1002/chem.201103155

文献信息

• [EN] NEW EPIDERMAL GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEL INHIBITEUR DE RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE ÉPIDERMIQUE ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 新的表皮生长因子受体抑制剂及其应用
  申请人：NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017088746A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  如下式所示的表皮生长因子受体抑制剂、含有该抑制剂的药物组合物，以及所述抑制剂或药物组合物作为癌症预防和/或治疗药物的用途，其中所述基团具有如说明书相同的定义。所述化合物表现出良好的EGFR抑制活性，尤其是针对突变的EGFR，有望成为对抗EGFR突变导致耐药的肿瘤具有特异疗效且副作用较小的药物。
• N-Fused Indolines through Non-Carbonyl-Stabilized Rhodium Carbenoid CH Insertion of N-Aziridinyl Imines
  作者：Stuart J. Mahoney、Eric Fillion

  DOI：10.1002/chem.201103155

  日期：2012.1.2

  Under rhodium catalysis, N‐aziridinyl imines provided access to N‐fused indolines through non‐carbonyl‐stabilized rhodium carbenoid CH insertion. The utility of this methodology for the synthesis of architecturally complex heterocycles was further demonstrated by an expedient total synthesis of (±)‐cryptaustoline (see scheme).

  下铑催化，Ñ提供给访问吖丙啶基亚胺Ñ通过非羰基稳定化-融合二氢吲哚铑卡宾体Ç  ħ插入。方便的全合成（±）-密码啉（参见方案）进一步证明了该方法在合成复杂的杂环结构中的实用性。