6-isopropyl-1H-indole-2-carboxylic acid | 383132-73-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-isopropyl-1H-indole-2-carboxylic acid
• 英文别名: 6-propan-2-yl-1H-indole-2-carboxylic acid
• CAS: 383132-73-8
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₂
• mdl: MFCD02664481
• 分子量: 203.241
• InChiKey: DPDMFBGWQRIYBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-isopropyl-1H-indole-2-carboxylic acid 在 硫酸 、 magnesium oxide 、 Selectfluor 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现选择性ATP竞争性eIF4A3抑制剂。

  摘要：

  真核生物起始因子4A3（eIF4A3）是ATP依赖的RNA解旋酶，是外显子连接复合体（EJC）的核心组成部分。EJC在RNA代谢中具有多种作用，例如翻译，监视和剪接RNA的定位。为了研究eIF4A3和EJC的功能以进一步阐明细胞中ATPase和解旋酶活性的作用，有必要鉴定选择性eIF4A3抑制剂。我们对命中化合物2的化学优化最终发现了具有亚微摩尔ATPase抑制活性和比其他解旋酶优异的选择性的ATP竞争性eIF4A3抑制剂18。因此，化合物18可能是阐明eIF4A3和EJC的详细功能的有价值的化学探针。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.02.035

文献信息

• [EN] PYRAZOLOSPIROKETONE ACETYL-C0A CARBOXYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PYRAZOLOSPIROCÉTONE ACÉTL-COA CARBOXYLASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2009144554A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The invention provides compounds of Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, wherein R1, R2, and R3 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  本发明提供了式(1)的化合物或所述化合物的药用可接受盐，其中R1、R2和R3如本文所述；其药物组合物；以及用于治疗通过抑制动物中的乙酰辅酶A羧化酶酶活性来调节的疾病、病症或障碍的使用方法。
• Pyrazolospiroketone Acetyl-CoA Carboxylase Inhibitors
  申请人：Corbett Jeffrey W.

  公开号：US20110028390A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The invention provides compounds of Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, wherein R 1 , R 2 , and R 3 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  本发明提供公式（1）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2和R3如本文所述；其药物组合物；以及将其用于治疗动物中受乙酰辅酶A羧化酶酶抑制调节的疾病，状况或障碍。
• PYRAZOLOSPIROKETONE ACETYL-C0A CARBOXYLASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2297163A1

  公开（公告）日：2011-03-23
• Pyrazolospiroketone acetyl-CoA carboxylase inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2297163B1

  公开（公告）日：2015-07-08
• US8318762B2
  申请人：——

  公开号：US8318762B2

  公开（公告）日：2012-11-27