2-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrazine | 1350356-50-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrazine
• 英文别名: 2-chloro-3-(oxan-4-yl)pyrazine
• CAS: 1350356-50-1
• 化学式: C₉H₁₁ClN₂O
• 分子量: 198.652
• InChiKey: BCISXGFGFNPTSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrazine 、 2-(azetidin-3-yl)-5-chloro-1H-benzo[d]imidazole dihydrochloride 在 caesium carbonate 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 5-chloro-2-(1-(3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrazin-2-yl)azetidin-3-yl)-1H-benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE 10

  摘要：

  芳基和杂环氮杂环化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这类化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDEIO治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，躁郁症，强迫症等。

  公开号：

  WO2011143129A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-羧酸甲酯 在 lithium hydroxide monohydrate 、 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 间二甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2-chloro-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  通过（杂）脂肪族腈的 α-芳基化多克合成 α-和 γ-（（杂）环）烷基吡啶

  摘要：

  (环)烷基吡啶：描述了用 2- 和 4- 氟吡啶衍生物对腈和酯阴离子进行S N Ar 芳基化的系统研究。结合水解和脱羧，该方法为多克合成在 α 或 γ 位上用烷基、环烷基和饱和杂环取代基修饰的官能化吡啶提供了一种有效的方法，这些取代基是药物化学的重要组成部分。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202300538

文献信息

• ARYL- AND HETEROARYL- NITROGEN-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US20110306590A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  提供了芳基和杂芳基氮杂环化合物及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制PDE10治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿病，双相障碍，强迫症等。
• Aryl- and heteroaryl- nitrogen-heterocyclic compounds as PDE10 inhibitors
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US08946230B2

  公开（公告）日：2015-02-03

  Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, p, q, R1, R2, R3, X1, X2, X3, Y1 and Y2 are defined herein; and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  公式（I）的芳基和杂芳基氮杂环化合物，或其药学上可接受的盐，其中m、p、q、R1、R2、R3、X1、X2、X3、Y1和Y2在此定义；以及含有它们的组合物和制备这种化合物的方法。此外，还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、亨廷顿病、双相情感障碍、强迫症等。
• Photoinduced Alkylation of Diazines with N-(Acyloxy)phthalimides in the Presence of Triethylamine
  作者：Shunsuke Chiba、Itziar Guerrero、Eugene Yew Kun Tan、Yuliang Liu、Lee J. Edwards

  DOI：10.1055/a-2182-7416

  日期：——

  A photochemical protocol for the alkylation of diazines (pyrimidines, pyrazines, and pyridazines) with N-(acyloxy)phthalimides has been developed. The process is facilitated by the presence of triethylamine under irradiation with 427–390 nm light; this enables rapid cross-coupling reactions to construct a wide range of alkylated diazines.

  已经开发出用N- (酰氧基)邻苯二甲酰亚胺对二嗪（嘧啶、吡嗪和哒嗪）进行烷基化的光化学方案。在 427-390 nm 光照射下，三乙胺的存在促进了该过程；这使得快速交叉偶联反应能够构建多种烷基化二嗪。
• NITROGEN- HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2569299A1

  公开（公告）日：2013-03-20
• US8946230B2
  申请人：——

  公开号：US8946230B2

  公开（公告）日：2015-02-03