2-chloro-N'-tosylbenzohydrazide | 349639-42-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-chloro-N'-tosylbenzohydrazide
• 英文别名: 2-chloro-N'-(p-tolylsulfonyl)benzohydrazide；2-chloro-N'-(4-methylphenyl)sulfonylbenzohydrazide
• CAS: 349639-42-5
• 化学式: C₁₄H₁₃ClN₂O₃S
• 分子量: 324.788
• InChiKey: YNCVPYCQNZCNPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-N'-tosylbenzohydrazide 在 palladium 10% on activated carbon 氯化亚砜 、 氢气 、 铜 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 46.67h， 生成 tert-butyl 4-[1-(4-aminophenyl)indazol-3-yl]piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS ET SES UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及化合物、药物组合物和方法，用于治疗癌症、全身性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖症、T细胞介导的自身免疫疾病、缺血以及与这些疾病和疾病相关并发症。

  公开号：

  WO2012177782A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯苯甲酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 2-chloro-N'-tosylbenzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS ET SES UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及化合物、药物组合物和方法，用于治疗癌症、全身性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖症、T细胞介导的自身免疫疾病、缺血以及与这些疾病和疾病相关并发症。

  公开号：

  WO2012177782A1
• 作为试剂：
  描述：

  邻氯苯甲酰氯 、 对甲苯磺酰肼 在 2-chloro-N'-tosylbenzohydrazide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以This resulted in 37.7 g (91%) of 2-chloro-N′-tosylbenzohydrazide as a white solid的产率得到2-chloro-N'-tosylbenzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  Compounds having 5-HT6 receptor affinity

  摘要：

  本公开提供具有亲和力的化合物，其对5HT6受体具有亲和力，其化学式为(I)：其中R1-R3，A，B，D，E，G，Q和x的定义如本文所述。本公开还涉及制备这种化合物的方法，包含这种化合物的组合物以及使用它们的方法。

  公开号：

  US07696229B2

文献信息

• Synthesis of 3-Amino-substituted<i>N</i>-Alkylindazoles via Palladium(II)-catalyzed Intramolecular N-Arylation of Tosylhydrazines
  作者：N. Suryakiran、P. Prabhakar、Y. Venkateswarlu

  DOI：10.1246/cl.2007.1370

  日期：2007.11.5

  An efficient synthesis of 3-amino-substituted N-alkyl indazoles is described. Reaction of readily available o-halo aryl hydrazines with palladium(II) acetate and cupper(I) iodide in the presence of a base afforded the corresponding 3-substituted N-tosylindazoles in excellent yields. These products were further functionalized after detosylation with Na–Hg, followed by alkylation to afford 3-amino-substituted N-alkylindazoles.

  描述了 3-氨基取代的 N-烷基吲唑的有效合成。容易获得的邻卤芳基肼与乙酸钯(II)和碘化铜(I)在碱存在下反应，以优异的收率得到相应的3-取代的N-甲苯磺酰吲唑。这些产物在用 Na-Hg 去甲苯磺酰化后进一步官能化，然后进行烷基化，得到 3-氨基取代的 N-烷基吲唑。
• COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20100152177A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 -R 3 A, B, D, E, G, Q, and x are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有5HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I)：其中R1-R3A，B，D，E，G，Q和x如此处所定义。本公开还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法。
• COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Alzheimer's Institute of America

  公开号：US20140349989A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for treating cancer, systemic or chronic inflammation, rheumatoid arthritis, diabetes, obesity, T-cell mediated autoimmune disease, ischemia, and complications associated with these diseases and disorders.

  本发明涉及化合物、制药组合物和方法，适用于治疗癌症、全身性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖症、T细胞介导的自身免疫性疾病、缺血以及与这些疾病和疾病相关的并发症。
• INHIBITORS OF KRAS G12C
  申请人：Araxes Pharma LLC

  公开号：US20150239900A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, prodrug or stereoisomer thereof, wherein R 1 , R 2a , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , G 1 , G 2 , L 1 , L 2 , m 1 , m 2 , A, B, W, X, Y, Z and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.

  提供了具有抑制G12C突变KRAS蛋白活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其药学上可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体，其中R1、R2a、R3a、R3b、R4a、R4b、G1、G2、L1、L2、m1、m2、A、B、W、X、Y、Z和E的定义如本文所述。还提供了与制备和使用这些化合物相关的方法，包括含有这些化合物的制药组合物以及用于治疗癌症等疾病的调节G12C突变KRAS蛋白活性的方法。
• COMBINATION THERAPIES FOR TREATMENT OF CANCER
  申请人：Araxes Pharma LLC

  公开号：US20160166571A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Combination therapies for treatment of cancers associated with mutations in the KRAS gene are provided. Compositions comprising therapeutic agents for treatment of cancers associated with mutations in the KRAS gene are also provided.

  提供了用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症的联合治疗方案。还提供了包含治疗剂的组合物，用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症。