2'-chloro-5-(2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[3,4]bipyridinyl | 1354759-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2'-chloro-5-(2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[3,4]bipyridinyl
• 英文别名: 5-[5-(2-chloropyridin-4-yl)pyridin-3-yl]-2-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• CAS: 1354759-10-6
• 化学式: C₁₈H₁₀ClF₃N₄
• 分子量: 374.752
• InChiKey: FIZPSOKQCPVBFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-chloro-5-(2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[3,4]bipyridinyl 、 2-氟苯硼酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以95 mg的产率得到2'-(2-fluoro-phenyl)-5-(2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[3,4']bipyridinyl
  参考文献：
  名称：

  BIPYRIDYL DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型双吡啶衍生物，以及在这些化合物中使用ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调控，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导疾病，特别是治疗肿瘤的用途。

  公开号：

  US20130102608A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-碘吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 碳酸氢钠 、 联硼酸频那醇酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 2'-chloro-5-(2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[3,4]bipyridinyl
  参考文献：
  名称：

  BIPYRIDYL DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型双吡啶衍生物，以及在这些化合物中使用ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调控，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导疾病，特别是治疗肿瘤的用途。

  公开号：

  US20130102608A1

文献信息

• [EN] AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1<br/>[FR] AZAINDOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018167147A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1- dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  描述了Azaindole化合物及其作为HPK1抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法，以及制备Azaindole化合物的方法。
• Azaindoles as inhibitors of HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10952995B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  本文描述了氮杂吲哚化合物及其作为 HPK1 抑制剂的用途。 这些化合物可用于治疗 HPK1 依赖性疾病和增强免疫反应。 还描述了抑制 HPK1 的方法、治疗 HPK1 依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备氮杂吲哚化合物的方法。
• [EN] BIPYRIDYL DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF KINASE - INDUCED DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIPYRIDYL UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INDUITES PAR DES KINASES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2012003912A8

  公开（公告）日：2012-03-08
• BIPYRIDYL DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF KINASE - INDUCED DISEASES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2590946A1

  公开（公告）日：2013-05-15
• Bipyridyl derivatives useful for the treatment of kinase-induced diseases
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2590946B1

  公开（公告）日：2015-02-18