5-bromo-2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 1354759-15-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 5-bromo-2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 5-bromo-2-(trifluoromethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• CAS: 1354759-15-1
• 化学式: C₈H₄BrF₃N₂
• 分子量: 265.032
• InChiKey: XNHIGQYFLPQQTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 双(三环己基膦)二氯化钯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium acetate 、 碳酸氢钠 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 2'-(2-fluoro-phenyl)-5-(2-trifluoromethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-[3,4']bipyridinyl
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIPYRIDYL DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF KINASE - INDUCED DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE BIPYRIDYL UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INDUITES PAR DES KINASES

  摘要：

  公开号：

  WO2012003912A8

文献信息

• BIPYRIDYL DERIVATIVES
  申请人：Hoelzemann Guenter

  公开号：US20130102608A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及公式（I）的新型双吡啶衍生物，以及在这些化合物中使用ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调控，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导疾病，特别是治疗肿瘤的用途。
• Therapeutic inhibitory compounds
  申请人：LifeSci Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10023557B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  Provided herein are heterocyclic derivative compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds that are useful for inhibiting plasma kallikrein. Furthermore, the subject compounds and compositions are useful for the treatment of diseases wherein the inhibition of plasma kallikrein inhibition has been implicated, such as angioedema and the like.

  本文提供的杂环衍生物化合物和药物组合物包含所述化合物，可用于抑制血浆卡利克林。此外，所述化合物和组合物还可用于治疗与血浆卡利克酶抑制作用有关的疾病，如血管性水肿等。
• BIPYRIDYL DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF KINASE - INDUCED DISEASES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2590946A1

  公开（公告）日：2013-05-15
• Bipyridyl derivatives useful for the treatment of kinase-induced diseases
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2590946B1

  公开（公告）日：2015-02-18
• THERAPEUTIC INHIBITORY COMPOUNDS
  申请人：LifeSci Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170029406A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  Provided herein are heterocyclic derivative compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds that are useful for inhibiting plasma kallikrein. Furthermore, the subject compounds and compositions are useful for the treatment of diseases wherein the inhibition of plasma kallikrein inhibition has been implicated, such as angioedema and the like.