7-(羟基甲基)吲哚啉-1-羧酸叔丁酯 | 1030846-88-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 7-(羟基甲基)吲哚啉-1-羧酸叔丁酯
• 英文名称: Tert-butyl 7-(hydroxymethyl)indoline-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 7-(hydroxymethyl)-2,3-dihydroindole-1-carboxylate
• CAS: 1030846-88-8
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₃
• 分子量: 249.3
• InChiKey: LTOJETILXZZDPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-吲哚啉-7-甲醛 、 硼氢化钠 、 氯化铵 、 乙酸乙酯 在 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲苯 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give tert-butyl 7-hydroxymethyl-2,3-dihydro-indole-1-carboxylate (1.79 g)的产率得到7-(羟基甲基)吲哚啉-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  Trisubstituted amine compound

  摘要：

  本发明涉及一种通式（1）的化合物：其中，Y是亚甲基基团等；A是可选取的取代的杂环基团等；B是可选取的取代的杂环基团等；R1是可选取的取代的烷基团，其中该烷基团还可选择性地被可选取的取代的同环基团等所取代；而R2是可选取的取代的氨基团等；或其药学上可接受的衍生物，其具有对胆固醇酯转移蛋白（CETP）的抑制活性，因此可用于预防和/或治疗动脉硬化性疾病、高脂血症或血脂异常等。

  公开号：

  US20090023729A1

文献信息

• CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Negoro Kenji

  公开号：US20100152165A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  [Problem] To provide a pharmaceutical, particularly a compound which can be used as an insulin secretion promoter or a preventive or therapeutic agent for diabetes mellitus and the like diseases in which GPR40 is concerned. [Means for resolution] It was found that novel carboxylic acid derivatives or salts thereof, characterized in that carboxylic acid is linked to a 6-membered monocyclic aromatic ring via two atoms and said aromatic ring is linked to a nitrogen-containing bicyclic ring via a linker, have excellent GPR40 receptor agonist action. In addition, since the carboxylic acid derivatives of the invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose reducing action, they are useful as an insulin secretion promoter and a preventive or therapeutic agent for diabetes mellitus.

  [问题] 提供一种药物，特别是一种可以用作胰岛素分泌促进剂或预防或治疗与GPR40有关的糖尿病等疾病的化合物。[解决方法] 发现新的羧酸衍生物或其盐，其特征在于羧酸通过两个原子连接到一个6元单环芳香环上，并且所述芳香环通过连接剂连接到含氮的双环环上，具有出色的GPR40受体激动剂作用。此外，由于发明的羧酸衍生物表现出优异的胰岛素分泌促进作用和降低血糖作用，因此它们可用作胰岛素分泌促进剂和糖尿病的预防或治疗剂。
• TRISUBSTITUTED AMINE COMPOUND
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1979341A1

  公开（公告）日：2008-10-15
• [EN] TRISUBSTITUTED AMINE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ AMINE TRISUBSTITUÉ
  申请人：TANABE SEIYAKU CO

  公开号：WO2007088999A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  [EN] The present invention relates to a compound of the general formula (1): wherein, Y is a methylene group, and the like; A is an optionally substituted heterocyclic group, and the like; B is an optionally substituted heterocyclic group, and the like; R₁ is an optionally substituted alkyl group, wherein the alkyl group further may optionally be substituted by an optionally substituted homocyclic group, and the like; and R₂ is an optionally substituted amino group, and the like; or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, which has an inhibitory activity against cholesteryl ester transfer protein (CETP), thereby being useful for prophylaxis and/or treatment of arteriosclerotic diseases, hyperlipemia or dyslipidemia, and the like.
  [FR] Cette invention concerne un composé représenté par la formule (1) dans laquelle Y désigne un groupe méthylène et analogue; A désigne un groupe hétérocyclique éventuellement substitué et analogue; B désigne un groupe hétérocyclique éventuellement substitué et analogue; R₁ désigne un groupe alkyle éventuellement substitué, le groupe alkyle pouvant également être éventuellement substitué par un groupe homocyclique éventuellement substitué et analogue; et R₂ désigne un groupe amino éventuellement substitué et analogue; ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, qui présente une activité inhibitrice contre la protéine de transfert d'ester de cholestéryle (CETP), ce qui le rend utile pour la prophylaxie et/ou le traitement de maladies artériosclérotiques, de l'hyperlipémie ou de la dyslipidémie, et analogue.
• Trisubstituted amine compound
  申请人：Nakamura Yoshinori

  公开号：US20090023729A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention relates to a compound of the general formula (1): wherein, Y is a methylene group, and the like; A is an optionally substituted heterocyclic group, and the like; B is an optionally substituted heterocyclic group, and the like; R 1 is an optionally substituted alkyl group, wherein the alkyl group further may optionally be substituted by an optionally substituted homocyclic group, and the like; and R 2 is an optionally substituted amino group, and the like; or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, which has an inhibitory activity against cholesteryl ester transfer protein (CETP), thereby being useful for prophylaxis and/or treatment of arteriosclerotic diseases, hyperlipemia or dyslipidemia, and the like.

  本发明涉及一种通式（1）的化合物：其中，Y是亚甲基基团等；A是可选取的取代的杂环基团等；B是可选取的取代的杂环基团等；R1是可选取的取代的烷基团，其中该烷基团还可选择性地被可选取的取代的同环基团等所取代；而R2是可选取的取代的氨基团等；或其药学上可接受的衍生物，其具有对胆固醇酯转移蛋白（CETP）的抑制活性，因此可用于预防和/或治疗动脉硬化性疾病、高脂血症或血脂异常等。