4-(2-Tert-butylsilyloxypropan-2-yl)pyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-Tert-butylsilyloxypropan-2-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 4-(2-tert-butylsilyloxypropan-2-yl)pyridin-2-amine
• 化学式: C₁₂H₂₂N₂OSi
• 分子量: 238.4
• InChiKey: YTVCDTJDTBZCGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.22
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-Tert-butylsilyloxypropan-2-yl)pyridin-2-amine 、 sodium;hydride 、 2-chloro-5-phenyl-thiazole 在 四氢呋喃 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 [4-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-pyridin-2-yl]-(5-phenyl-thiazol-2-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导的化合物，包含这些化合物的组合物以及使用它们治疗哺乳动物中的酪氨酸激酶依赖性疾病和病况的方法，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、炎症性疾病等。

  公开号：

  US20020147203A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶-4-甲醇 、 咪唑 、 叔丁基二甲基氯硅烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 氮 、 水 作用下， 反应 2.0h， 生成 4-(2-Tert-butylsilyloxypropan-2-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  (5-cyano-2-thiazolyl)amino-4-pyridine tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其抑制，调节和/或调节酪氨酸激酶信号传导，包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病状的方法。本发明的化合物对于治疗哺乳动物中的血管生成，癌症，肿瘤生长，动脉粥样硬化，年龄相关性黄斑变性，糖尿病视网膜病变，炎症性疾病等都有用。

  公开号：

  US06875767B2

文献信息

• Active salt forms with tyrosine kinase activity
  申请人：——

  公开号：US20040023978A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to orally active salt forms of the mesylate salt of 4-[2-(5-cyano-thiazol-2-ylamino)-pyridin-4-ylmethyl]-piperazine-1-carboxylic acid methylamide which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, retinal ischemia, macular edema, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及4-［2-（5-氰基噻唑-2-基）氨基］吡啶-4-甲基-哌嗪-1-羧酸甲酰胺甲磺酸盐的口服活性盐形式，该盐形式能够抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号传导，包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物的酪氨酸激酶依赖性疾病和病况的方法，例如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉硬化、老年性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、视网膜缺血、黄斑水肿、炎症性疾病等。
• Polymorphs with tyrosine kinase activity
  申请人：——

  公开号：US20040023980A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to active polymorphs of 4-[2-(5-cyano-thiazol-2-ylamino)-pyridin-4-ylmethyl]-piperazine-1-carboxylic acid methylamide which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angio-genesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, retinal ischemia, macular edema, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及4-［2-（5-氰基噻唑-2-基氨基）-吡啶-4-基甲基］-哌嗪-1-羧酸甲酰胺的活性多晶型，其抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病症的方法，例如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉硬化、年龄相关性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、视网膜缺血、黄斑水肿、炎症性疾病等哺乳动物。
• Salt forms with tyrosine kinase activity
  申请人：——

  公开号：US20040023981A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to salt forms of 4-[2-(5-cyano-thiazol-2-ylamino)-pyridin-4-ylmethyl]-piperazine-1-carboxylic acid methylamide which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angio-genesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, retinal ischemia, macular edema, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及4-［2-（5-氰基噻唑-2-基氨基）-吡啶-4-基甲基］-哌嗪-1-羧酸甲酰胺的盐形式，该化合物抑制、调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导，包含这些化合物的组合物以及使用它们治疗哺乳动物的酪氨酸激酶依赖性疾病和情况的方法，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉硬化、年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、视网膜缺血、黄斑水肿、炎症性疾病等。