N-phenylacetyl-L-proline amide | 136051-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-phenylacetyl-L-proline amide
• 英文别名: (2S)-1-(2-phenylacetyl)pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 136051-79-1
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₂
• 分子量: 232.282
• InChiKey: OLFPUHDHQIBXNH-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯乙酰氯 、 L-脯氨酰胺 在 sodium 2-ethylhexanoic acid 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 N-phenylacetyl-L-proline amide
  参考文献：
  名称：

  2-乙基己酸钠：一种温和的除酸剂，可用于胺的酰化

  摘要：

  描述了一种以2-乙基己酸钠为碱将胺与酰氯酰化的非常有用的方法。只要产品是水溶性的，该程序就优于Schotten-Baumann条件。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(98)01546-9

文献信息

• NOVEL INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS REPLICATION
  申请人：Buckman Brad

  公开号：US20110152246A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, or V as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

  实施例提供了一般式I、II、III、IV或V的化合物，以及包括药物组合物在内的组合物，其中包括一种主体化合物。实施例还提供了治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，这些方法通常涉及向需要的个体施用一种主体化合物或组合物的有效量。
• [EN] INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE L'HÉPATITE C
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010111483A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

  本发明涉及一种公式（I）的化合物，该化合物可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，以及该类化合物的合成，以及利用该类化合物抑制HCV NS5A活性，用于治疗或预防HCV感染，以及在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒产生。
• [EN] INHIBITORS OF NO PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE NO
  申请人：MAX DELBRUECK CENTRUM FUER MOLEKULARE MEDIZIN HELMHOLTZ GEMEINSCHAFT

  公开号：WO2022043465A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  The invention relates to compounds useful as inhibitors of NO production, especially inhibitors of the inducible NO synthase iNOS expressed by microglia and macrophages. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to therapeutic uses of these compounds, especially in the prophylaxis or treatment of conditions characterized by excess NO production, such as ischemic stroke and retinopathies.

  本发明涉及一种化合物，其可用作NO产生的抑制剂，特别是可抑制由微胶质细胞和巨噬细胞表达的诱导型NO合酶iNOS的抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物的治疗用途，特别是在预防或治疗由过量NO产生所表征的疾病中，如缺血性卒中和视网膜病。
• 1-Phenyl-2-aminoethanol derivatives, processes for their manufacture and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0019411A1

  公开（公告）日：1980-11-26

  The invention concerns compounds of the formula:-R1.CH(OH).CH2NH. CR2R3. A1.NH. CO.CHR4.A2. NR5.Q I wherein R1 is 3,4-bis [(3-8C)alkanoyloxy] -phenyl, 3,5-bis[(3-8C)alkanoyloxy] phenyl, 3-[(3- 8C)alkanoyloxy]- methyl-4- [(3-8C)alkanoyloxy] phenyl, 4-[(3- 8C)alkanoyloxy] -phenyl, 2-chlorophenyl or 3,5-dichloro-4-aminophenyl; R2 and R are independently hydrogen or (1-4C)alkyl; A1 is (1-4C)alkylene; A2 is a direct bond or (1-4C)-alkylene; R4 is hydrogen, (1-6C)alkyl, phenyl-(1-4C)alkyl or halogenophenyl-(1-4C)alkyl; and R' is (1-6C) alkyl; or R4 and R5 together form (2-5C) alkylene; and Q is (3-12C)-alkanoyl, [(3- 6C)alkoxy]carbonyl, phenylacetyl, phenoxyacetyl, benzoyl or benzyloxycarbonyl, the phenyl rings of which may optionally bear a substituent selected from halogeno, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy and trifluoromethyl; and the pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof; processes for their manufacture; and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of formula I are topical anti-inflammatory agents. A representative compound is 1-[3,4- bis(pivaloyloxy)phenyl] -2-2-[(N- phenylacetyl-prolyl) -amino]-1,1- dimethyl- ethylamino}ethanol.

  本发明涉及式如下的化合物：-R1.CH(OH).CH2NH.CR2R3.A1.NH。CO.CHR4.A2.NR5.其中 R1 是 3，4-双[(3-8C)烷酰氧基]-苯基、3，5-双[(3-8C)烷酰氧基]苯基、3-[(3-8C)烷酰氧基]-甲基-4-[(3-8C)烷酰氧基]苯基、4-[(3-8C)烷酰氧基]-苯基、2-氯苯基或 3，5-二氯-4-氨基苯基；R2 和 R 独立地为氢或 (1-4C) 烷基；A1 为 (1-4C) 亚烷基；A2 为直接键或 (1-4C) 亚烷基；R4 为氢、(1-6C) 烷基、苯基-(1-4C) 烷基或卤素苯基-(1-4C) 烷基；以及 R' 为 (1-6C) 烷基；或 R4 和 R5 共同形成 (2-5C) 亚烷基；以及 Q 是 (3-12C)-烷酰基、[(3-6C)烷氧基]羰基、苯乙酰基、苯氧基乙酰基、苯甲酰基或苄氧羰基，其苯基环可任选带有选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基的取代基；及其药学上可接受的酸加成盐；其制造工艺；及其药物组合物。 式 I 的化合物是局部抗炎剂。具有代表性的化合物是 1-[3,4-双(新戊酰氧基)苯基] -2-2-[(N-苯乙酰基-脯氨酰)-氨基]-1,1-二甲基-乙基氨基}乙醇。
• Inhibitors of hepatitis C virus replication
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11053243B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

  本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5A 抑制剂的式 (I) 化合物、此类化合物的合成以及此类化合物用于抑制 HCV NS5A 活性、治疗或预防 HCV 感染和抑制基于细胞的系统中 HCV 病毒复制和/或病毒产生的用途。