tert-butyl (3R,4R)-4-(6-carbamoyl-5-(4-methyl-6-propylpyridin-2-ylamino)pyridazin-3-ylamino)tetrahydro-2H-pyran-3-ylcarbamate | 1446793-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (3R,4R)-4-(6-carbamoyl-5-(4-methyl-6-propylpyridin-2-ylamino)pyridazin-3-ylamino)tetrahydro-2H-pyran-3-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(3R,4R)-4-[[6-carbamoyl-5-[(4-methyl-6-propylpyridin-2-yl)amino]pyridazin-3-yl]amino]oxan-3-yl]carbamate
• CAS: 1446793-44-7
• 化学式: C₂₄H₃₅N₇O₄
• 分子量: 485.586
• InChiKey: BLBUIVYXJDBXPR-AEFFLSMTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  153
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3R,4R)-4-(6-carbamoyl-5-(4-methyl-6-propylpyridin-2-ylamino)pyridazin-3-ylamino)tetrahydro-2H-pyran-3-ylcarbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以33%的产率得到6-((3R,4R)-3-aminotetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-4-(4-methyl-6-propylpyridin-2-ylamino)pyridazine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDAZINE AMIDE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及使用式I的新型三唑吡啶衍生物，其中所有变量取代基如本文所述，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US20130178478A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-甲基吡啶-2-胺 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氨 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 40.0~150.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 153.0h， 生成 tert-butyl (3R,4R)-4-(6-carbamoyl-5-(4-methyl-6-propylpyridin-2-ylamino)pyridazin-3-ylamino)tetrahydro-2H-pyran-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  PYRIDAZINE AMIDE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及使用式I的新型三唑吡啶衍生物，其中所有变量取代基如本文所述，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US20130178478A1

文献信息

• Pyridazine amide compounds useful as SYK inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08901124B2

  公开（公告）日：2014-12-02

  The present invention relates to the use of novel triazolopyridine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用以下式I的新型三唑并[3,4-b]吡啶衍生物，其中所有变量取代基的定义如本文所述，这些衍生物为SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRIDAZINE AMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS SYK INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2802567B1

  公开（公告）日：2017-03-01
• US8901124B2
  申请人：——

  公开号：US8901124B2

  公开（公告）日：2014-12-02
• [EN] PYRIDAZINE AMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDAZINAMIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013104573A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present invention relates to the use of novel triazolopyridine derivatives of formula (I): wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.
• PYRIDAZINE AMIDE COMPOUNDS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20130178478A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The present invention relates to the use of novel triazolopyridine derivatives of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式I的新型三唑吡啶衍生物，其中所有变量取代基如本文所述，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。