2-(1-([1,1'-biphenyl]-2-yl)propan-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole | 890523-69-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(1-([1,1'-biphenyl]-2-yl)propan-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
• 英文别名: 2-[1-(2-phenylphenyl)propan-2-yl]-4,5-dihydro-1H-imidazole
• CAS: 890523-69-0
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂
• 分子量: 264.37
• InChiKey: VKOXICYFEFRTQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  24.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 3-([1,1'-biphenyl]-2-yl)-2-methylpropanoate 、 乙二胺 在 三甲基铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 2-(1-([1,1'-biphenyl]-2-yl)propan-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  使用选择性咪唑啉 I1 受体激动剂卡波苯林作为神经病理性疼痛缓解策略：奥沙利铂诱导的神经毒性小鼠模型的临床前评估。

  摘要：

  基于重复施用奥沙利铂的抗癌治疗受到对患者生活质量产生不利影响的致残性神经性综合征的发展的限制。缺乏有效的药理学方法需要确定基于新靶点的创新治疗策略。我们将注意力集中在咪唑啉 I 1受体 (I 1 -R) 上，特别是选择性 I 1 -R 激动剂 2-(1-([1,1'-联苯]-2-基)丙-2-基)-4,5-二氢-1H-咪唑)(碳苯啉)。这项工作的目的是临床前评估卡巴苯林对奥沙利铂引起的小鼠神经性疼痛的疗效。经口急性给药（0.1–10 mg kg -1 ）卡苯苯啉可诱导剂量依赖性抗痛觉过敏作用，该作用可被 I 1 -R 拮抗剂3或 I 1 /α 2受体预处理完全阻断拮抗剂 efaroxan，证实了 I 1 -R 依赖性机制。相反，用I 2 -R拮抗剂BU224预处理并不能阻断由卡巴苯林引起的抗伤害感受作用。从注射奥沙利铂的第一天开始，重复口服碳苯啉（1 mg kg -1 ）14天，在所有行为测试（冷板、Von

  DOI：

  10.1007/s13311-020-00873-y

文献信息

• The Use of the Selective Imidazoline I1 Receptor Agonist Carbophenyline as a Strategy for Neuropathic Pain Relief: Preclinical Evaluation in a Mouse Model of Oxaliplatin-Induced Neurotoxicity
  作者：Laura Micheli、Lorenzo Di Cesare Mannelli、Fabio Del Bello、Mario Giannella、Alessandro Piergentili、Wilma Quaglia、Donatello Carrino、Alessandra Pacini、Carla Ghelardini

  DOI：10.1007/s13311-020-00873-y

  日期：2020.7

  5-dihydro-1H-imidazole) (carbophenyline). The purpose of this work was the preclinical evaluation of the efficacy of carbophenyline on oxaliplatin-induced neuropathic pain in mice. Carbophenyline, acutely per os administered (0.1–10 mg kg−1), induced a dose-dependent anti-hyperalgesic effect that was completely blocked by the pre-treatment with the I1-R antagonist 3 or the I1/α2 receptor antagonist efaroxan

  基于重复施用奥沙利铂的抗癌治疗受到对患者生活质量产生不利影响的致残性神经性综合征的发展的限制。缺乏有效的药理学方法需要确定基于新靶点的创新治疗策略。我们将注意力集中在咪唑啉 I 1受体 (I 1 -R) 上，特别是选择性 I 1 -R 激动剂 2-(1-([1,1'-联苯]-2-基)丙-2-基)-4,5-二氢-1H-咪唑)(碳苯啉)。这项工作的目的是临床前评估卡巴苯林对奥沙利铂引起的小鼠神经性疼痛的疗效。经口急性给药（0.1–10 mg kg -1 ）卡苯苯啉可诱导剂量依赖性抗痛觉过敏作用，该作用可被 I 1 -R 拮抗剂3或 I 1 /α 2受体预处理完全阻断拮抗剂 efaroxan，证实了 I 1 -R 依赖性机制。相反，用I 2 -R拮抗剂BU224预处理并不能阻断由卡巴苯林引起的抗伤害感受作用。从注射奥沙利铂的第一天开始，重复口服碳苯啉（1 mg kg -1 ）14天，在所有行为测试（冷板、Von