ethyl 5-((diisopropylamino)methyl)furan-2-carboxylate | 135017-58-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl 5-((diisopropylamino)methyl)furan-2-carboxylate
• 英文别名: ethyl 5-diisopropylaminomethyl-2-furancarboxylate；ethyl 5-[[di(propan-2-yl)amino]methyl]furan-2-carboxylate
• CAS: 135017-58-2
• 化学式: C₁₄H₂₃NO₃
• 分子量: 253.342
• InChiKey: GLMSKYCNMGHSFM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  42.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-((diisopropylamino)methyl)furan-2-carboxylate 在 甲醇 、 水 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 5-((diisopropylamino)methyl)-N-methoxy-N-methylfuran-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COPPER COMPLEXES FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  [FR] COMPLEXES DE CUIVRE DESTINÉS AU TRAITEMENT D'ÉTATS NEURODÉGÉNÉRATIFS

  摘要：

  本公开涉及铜配合物、包含这些配合物的药物组合物、制备这些配合物的化学过程，以及它们在治疗神经退行性疾病（例如肌萎缩侧索硬化症）中的应用。

  公开号：

  WO2022047014A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯甲基-2-呋喃甲酸乙酯 在 二异丙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以2.26 g (56.1%)的产率得到ethyl 5-((diisopropylamino)methyl)furan-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Furan derivatives useful for the treatment of gastro-intestinal disorders

  摘要：

  一种呋喃衍生物及其药用可接受的盐，具有胃肠动力活性，预计可用于与胃肠动力障碍相关的广泛疾病。

  公开号：

  US05075301A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-氯甲基-2-呋喃甲酸乙酯 、 二异丙胺 在 silica gel 、 chloroform methanol 、 ethyl 5-((diisopropylamino)methyl)furan-2-carboxylate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以to give 2.26 g (56.1%) of ethyl 5-diisopropylaminomethyl-2-furancarboxylate (Compound f) as light tan-colored oil的产率得到ethyl 5-((diisopropylamino)methyl)furan-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Furan derivatives useful for the treatment of gastro-intestinal disorders

  摘要：

  一种呋喃衍生物及其药学上可接受的盐，具有胃肠动力学活性，预计可用于与胃肠动力障碍相关的广泛疾病。

  公开号：

  US05075301A1

文献信息

• Synthesis of 2-imidazolidinylidene propanedinitrile derivatives as stimulators of gastrointestinal motility. 1
  作者：Setsuya Sasho、Hiroyuki Obase、Shunji Ichikawa、Takio Kitazawa、Hiromi Nonaka、Rika Yoshizaki、Akio Ishii、Katsuichi Shuto

  DOI：10.1021/jm00057a007

  日期：1993.3

  Ranitidine (1), the histamine H2-receptor antagonist, has been previously reported to increase gastric emptying and gastric motility by inhibition of acetylcholinesterase (AChE) and enhancement of acetylcholine (ACh) release. In order to obtain potent gastroprokinetic agents, a new series of ranitidine derivatives (5-32) possessing a nitrogen atom instead of a sulfur atom (B) was synthesized and their

  雷尼替丁（1），一种组胺H2受体拮抗剂，先前已报道通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）和增强乙酰胆碱（ACh）释放来增加胃排空和胃动力。为了获得有效的胃肠动力药物，合成了一系列新的雷尼替丁衍生物（5-32），其中的雷尼替丁衍生物具有一个氮原子而不是一个硫原子（B），并且它们的AChE抑制活性和对豚鼠回肠电诱发收缩的增强作用已得到证实。评估。取代基R1和R2的改性显着影响了活性。特别是，化合物19（（1- [2-[[[5-（哌啶子基甲基-2--2-呋喃基]甲基]氨基]-乙基] -2-咪唑啉亚基）丙酸酯富马酸酯显示出更强的AChE抑制活性20到100倍对回肠收缩有增强作用 分别比雷尼替丁。此外，化合物19（KW-5092）增强了麻醉兔子的肠胃蠕动，并具有可忽略的组胺H2受体阻断活性。
• Furan derivatives
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP0413343A2

  公开（公告）日：1991-02-20

  A furan derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof having gastrointestinal enterokinetic activity which is expected to be used in a broad spectrum of diseases associated with gastrointestinal dyskinesia.

  一种呋喃衍生物及其药学上可接受的盐，具有胃肠道肠动力活性，有望用于与胃肠运动障碍相关的多种疾病。
• US5075301A
  申请人：——

  公开号：US5075301A

  公开（公告）日：1991-12-24
• [EN] COPPER COMPLEXES FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPLEXES DE CUIVRE DESTINÉS AU TRAITEMENT D'ÉTATS NEURODÉGÉNÉRATIFS
  申请人：ALS THERAPY DEVELOPMENT INST

  公开号：WO2022047014A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  The present disclosure relates to copper complexes, pharmaceutical compositions comprising these complexes, chemical processes for preparing these complexes, and their use in the treatment of neurodegenerative disease, e.g., amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本公开涉及铜配合物、包含这些配合物的药物组合物、制备这些配合物的化学过程，以及它们在治疗神经退行性疾病（例如肌萎缩侧索硬化症）中的应用。
• Furan derivatives useful for the treatment of gastro-intestinal disorders
  申请人：Kyowa Hakko Kogyo, Co., Ltd.

  公开号：US05075301A1

  公开（公告）日：1991-12-24

  A furan derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof having gastrointestinal enterokinetic activity which is expected to be used in a broad spectrum of diseases associated with gastrointestinal dyskinesia.

  一种呋喃衍生物及其药用可接受的盐，具有胃肠动力活性，预计可用于与胃肠动力障碍相关的广泛疾病。