4-chloro-5-fluoro-1H-indole-2-carboxylic acid | 169674-08-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-5-fluoro-1H-indole-2-carboxylic acid
• CAS: 169674-08-2
• 化学式: C₉H₅ClFNO₂
• 分子量: 213.596
• InChiKey: VPXADRLFOWLPHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-5-fluoro-1H-indole-2-carboxylic acid 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基乙酰胺 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 (S)-1-(2-azido-propyl)-4-chloro-5-fluoroindole
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives

  摘要：

  该发明涉及以下式的吲哚衍生物 ##STR1## 其中R.sup.1到R.sup.4分别是氢、卤素、较低烷基、环烷基或三氟甲基，R.sup.5和R.sup.6分别是氢、卤素、较低烷基、环烷基、三氟甲基、羟基或较低烷氧基，R.sup.7是氢或较低烷基，以及其在药学上可接受的酸盐。式I的化合物结合到5-羟色胺受体，因此在治疗和/或预防中枢神经系统疾病，如抑郁症方面具有用途。

  公开号：

  US05494928A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-氟苯甲醛 在 水 、 sodium methylate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-chloro-5-fluoro-1H-indole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 6,7-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS B VIRUS (HBV)
  [FR] NOUVEAUX 6,7-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIFS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB)

  摘要：

  本发明一般涉及新型抗病毒药剂。具体地，本发明涉及能够抑制乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰HBV复制周期功能的化合物，包含这种化合物的组合物，抑制HBV病毒复制的方法，治疗或预防HBV感染的方法，以及配制这些化合物的工艺和中间体。

  公开号：

  WO2020089453A1

文献信息

• [EN] 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 3-PHOSPHOGLYCÉRATE DÉSHYDROGÉNASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RAZE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017156181A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] NOVEL, HIGHLY ACTIVE PYRAZOLO-PIPERIDINE SUBSTITUTED INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS B VIRUS (HBV)<br/>[FR] NOUVEAUX INDOLE-2-CARBOXAMIDES À SUBSTITUTION PYRAZOLO-PIPÉRIDINE HAUTEMENT ACTIFS AGISSANT CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB)
  申请人：AICURIS GMBH & CO KG

  公开号：WO2019086142A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  The present invention relates generally to novel antiviral agents. Specifically, the present invention relates to compounds which can inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV replication cycle, compositions comprising such compounds, methods for inhibiting HBV viral replication, methods for treating or preventing HBV infection, and processes and intermediates for making the compounds.

  本发明一般涉及新型抗病毒药剂。具体地，本发明涉及能够抑制乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰HBV复制周期功能的化合物，包含这种化合物的组合物，抑制HBV病毒复制的方法，治疗或预防HBV感染的方法，以及制备这些化合物的工艺和中间体。
• [EN] NOVEL INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS B VIRUS (HBV)<br/>[FR] NOUVEAUX INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIFS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB)
  申请人：AICURIS GMBH & CO KG

  公开号：WO2020221826A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  The present invention relates generally to novel antiviral agents. Specifically, the present invention relates to compounds which can inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV replication cycle, compositions comprising such compounds, methods for inhibiting HBV viral replication, methods for treating or preventing HBV infection, and processes and intermediates for making the compounds.

  本发明一般涉及新型抗病毒药剂。具体地，本发明涉及能够抑制乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰HBV复制周期功能的化合物，包括这种化合物的组合物，抑制HBV病毒复制的方法，治疗或预防HBV感染的方法，以及制备这些化合物的工艺和中间体。
• [EN] 6,7-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS B VIRUS (HBV)<br/>[FR] 6,7-DIHYDRO-4 H-PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIFS CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB)
  申请人：AICURIS GMBH & CO KG

  公开号：WO2020089455A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present invention relates generally to antiviral agents. Specifically, the present invention relates to compounds of formula I which can inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV replication cycle, compositions comprising such compounds, methods for inhibiting HBV viral replication, methods for treating or preventing HBV infection, and processes and intermediates for making the compounds.

  本发明一般涉及抗病毒剂。具体地，本发明涉及式I的化合物，该化合物可以抑制由乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰HBV复制周期的功能，包括这种化合物的组合物、抑制HBV病毒复制的方法、治疗或预防HBV感染的方法，以及制备这些化合物的工艺和中间体。
• [EN] NOVEL OXALYL PIPERAZINES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS B VIRUS (HBV)<br/>[FR] NOUVELLES OXALYL PIPÉRAZINES ACTIVES CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB)
  申请人：AICURIS GMBH & CO KG

  公开号：WO2020221811A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  The present invention relates generally to novel antiviral agents. Specifically, the present invention relates to compounds which can inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV replication cycle, compositions comprising such compounds, methods for inhibiting HBV viral replication, methods for treating or preventing HBV infection, and processes and intermediates for making the compounds.

  本发明一般涉及新型抗病毒药剂。具体地，本发明涉及能够抑制乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰HBV复制周期功能的化合物，包含这种化合物的组合物，抑制HBV病毒复制的方法，治疗或预防HBV感染的方法，以及制备这些化合物的工艺和中间体。