Tersigan (TN) | 30286-75-0

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羟基酸及其衍生物
• 英文名称: Tersigan (TN)
• 英文别名: [(1R,5S)-9-ethyl-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;bromide
• CAS: 30286-75-0
• 化学式: C19H26BrNO4
• 分子量: 412.3
• InChiKey: LCELQERNWLBPSY-BLYVRSIPSA-M

物化性质

• 熔点：
  203-204° (dec)
• 比旋光度：
  D21 -25° (c = 2.0 in water)
• 溶解度：
  极易溶于水，易溶于甲醇，微溶于乙醇（96%），几乎不溶于二氯甲烷。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.54
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

Oxitropium bromide 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，具有抗胆碱能支气管扩张作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。

靶点

mAChR

体外研究

Oxitropium bromide 是一个烟碱型乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂。未经处理的膈肌和注射内毒素后的膈肌与 Oxitropium bromide 孵育后，其力-频率曲线并不呈剂量依赖性地增加；然而，它使这两种肌肉都具有耐疲劳性。

体内研究

Oxitropium bromide 吸入在吸入2小时后使力-频率曲线向上移动，并抑制内毒素注射导致的力-频率曲线下降。该药物强烈而持久地抑制乙酰胆碱（ACh）引起的阻力增加，防止组胺、血清素、白三烯 D4 或抗原诱导的增加阻力。吸入剂量为1.5 μg 及以上的抗胆碱能剂 Oxitropium bromide 大大减轻了静脉注射组胺引起的粘液评分降低，但不减少吸入组胺的影响。