(1R,10S)-5-phenylmethoxytricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trien-13-one | 849549-77-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (1R,10S)-5-phenylmethoxytricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trien-13-one
• CAS: 849549-77-5
• 化学式: C₂₀H₂₀O₂
• 分子量: 292.378
• InChiKey: VACYWYFHKNHHPZ-DLBZAZTESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,10S)-5-phenylmethoxytricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trien-13-one 、 叔丁基亚磺酰胺 在 titanium(IV) tetraethanolate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以93%的产率得到(NE)-2-methyl-N-[(1R,10S)-5-phenylmethoxy-13-tricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trienylidene]propane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALKYNYL-SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SULFAMIDES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] SULFAMIDES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUES PAR ALKYNYLE, DESTINES AU TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  公式（I）的化合物已被披露。这些化合物抑制γ-分泌酶，因此可用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2003093253A1
• 作为产物：
  描述：

  2-hydroxy-5,6,7,8,9,10-hexahydro-6,9-methanobenzo[a][8]annulen-11-one 、 溴甲苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 48.0h， 以90%的产率得到(1R,10S)-5-phenylmethoxytricyclo[8.2.1.03,8]trideca-3(8),4,6-trien-13-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALKENYL-SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SULFAMIDES AS INHIBITORS OF GAMMA-SECRETASE
  [FR] SULFAMIDES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUES PAR ALCENYLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SECRETASE

  摘要：

  公式（I）的化合物已被披露：其中R4是具有定义结构的烯基基团。这些化合物抑制γ-分泌酶，因此对治疗阿尔茨海默病有用。

  公开号：

  WO2003093251A1

文献信息

• [EN] ALKENYL-SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SULFAMIDES AS INHIBITORS OF GAMMA-SECRETASE<br/>[FR] SULFAMIDES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUES PAR ALCENYLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SECRETASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2003093251A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  Compounds of formula (I) are disclosed: wherein R4 is an alkenyl group of defined structure. The compounds inhibit gamma-secretase, and hence are useful for treatment of Alzheimer's disease.

  公式（I）的化合物已被披露：其中R4是具有定义结构的烯基基团。这些化合物抑制γ-分泌酶，因此对治疗阿尔茨海默病有用。
• [EN] ALKYNYL-SUBSTITUTED SPIROCYCLIC SULFAMIDES FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] SULFAMIDES SPIROCYCLIQUES SUBSTITUES PAR ALKYNYLE, DESTINES AU TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2003093253A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  Compounds of formula (I) are disclosed. The compounds inhibit gamma-secretase and hence find use in treatment of Alzheimer's disease.

  公式（I）的化合物已被披露。这些化合物抑制γ-分泌酶，因此可用于治疗阿尔茨海默病。
• Heteroaryl substituted spirocyclic sulfamides for inhibition of gamma secretase
  申请人：Collins James Ian

  公开号：US20080070895A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  Compounds of formula I are disclosed: in which X is a 5-membered heteroaryl ring and R is as defined herein. The compounds are inhibitors of the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  公开了式子I的化合物：其中X是5-成员的杂环芳基环，R如此定义。这些化合物是γ-分泌酶处理APP的抑制剂，因此在治疗或预防阿尔茨海默病方面是有用的。
• [EN] GAMMA-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GAMMA-SECRETASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2005030731A1

  公开（公告）日：2005-04-07

  Compounds of formula: (I) are potent inhibitors of gamma-secretase and hence find use in treatment or prevention of diseases associated with deposition of β-amyloid.

  式(I)的化合物是γ-分泌酶的强效抑制剂，因此可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病。