苯基丝氨酸 | 5428-44-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 苯基丝氨酸
• 英文名称: erythro-phenylserine
• 英文别名: N-phenyl-(DL)-serine；phenylserine；Phenylserin；2-anilino-3-hydroxypropanoic acid
• CAS: 5428-44-4
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: CXIYBDIJKQJUMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  436.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.348±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-环己烯-1-酮 、 苯基丝氨酸 在 (4,4'-di-tert-butyl-2,2'-dipyridyl)-bis-(2-phenylpyridine(-1H))-iridium(III) hexafluorophosphate 、 lithium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 3-[2-hydroxy-1-(phenylamino)ethyl]cyclohexan-1-one
  参考文献：
  名称：

  可见光光氧化还原催化的Giese反应：氨基酸衍生的α-氨基自由基向缺电子烯烃的脱羧加成反应

  摘要：

  开发了一种无锡和无卤可见光氧化还原催化的Giese反应。在催化量的铱光催化剂存在下，氨基酸很容易产生伯和仲α-氨基。已经评估了α-氨基自由基的反应性，以用于各种活化烯烃的功能化。

  DOI：

  10.1002/chem.201602257
• 作为产物：
  描述：

  碘苯 、 DL-丝氨酸 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 N,N-二甲基乙醇胺 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 120.0h， 以49%的产率得到苯基丝氨酸
  参考文献：
  名称：

  2-二甲基氨基乙醇配体在水介质中的铜催化芳基胺化

  摘要：

  以2-二甲基氨基乙醇为配体，水为溶剂，在温和条件下进行了铜催化的芳基溴化物和碘化物的胺化反应。各种亲水性和疏水性芳基卤化物底物均已与各种氨基酸，氨基醇和肽以高收率胺化。该方法已成功地使一些其他方法无法获得的亲水性氨基化合物N-芳基化。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2005.03.027

文献信息

• Amphiphilic cyclodextrin derivatives, method for preparation thereof and uses thereof
  申请人：Perly Bruno

  公开号：US20070142324A1

  公开（公告）日：2007-06-21

  The invention relates to cyclodextrin derivatives of formula (I): in which: R 1 ═—NH-E-AA-(L 1 ) p (L 2 ) q where E=a linear or branched Cl-Cl 5 hydrocarbon-based group with, optionally, one or more hetero atoms; AA=the residue of an amino acid; L 1 and L 2 =a C 6 -C 24 hydrocarbon-based group with, optionally, one or more hetero atoms; p and q=0 or 1, at least one being ≠0; R 2 ═H, —CH 3 , isopropyl, hydroxypropyl, sulphobutyl ether; R 3 ═H or R 2 , except when R 2 =hydroxypropyl; all the R 4 ═—OH or R 2 , except when R 2 =hydroxypropyl, or at least one of the R 4 ═R 1 ; n=5, 6 or 7. The invention also relates to a process for preparing them, and to inclusion complexes and organized surfactant systems comprising them.

  该发明涉及以下式（I）的环糊精衍生物： 其中： R 1 ═—NH-E-AA-(L 1 ) p (L 2 ) q 其中E=线性或支链的Cl-Cl 5 碳氢基团，可选地，含有一个或多个杂原子；AA=氨基酸的残基；L 1 和L 2 =含有一个或多个杂原子的C 6 -C 24 碳氢基团；p和q=0或1，至少一个不等于0； R 2 ═H，—CH 3 ，异丙基，羟丙基，磺丁基醚； R 3 ═H或R 2 ，除非R 2 =羟丙基； 所有的R 4 ═—OH或R 2 ，除非R 2 =羟丙基，或者至少一个R 4 ═R 1 ；n=5、6或7。该发明还涉及一种制备它们的方法，以及包含它们的包合物和有序表面活性剂系统。
• [EN] PENICILLIN-BINDING PROTEIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES DE LIAISON À LA PÉNICILLINE
  申请人：VENATORX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018218190A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  Described herein are certain boron-containing compounds, compositions, preparations and their use as modulators of the transpeptidase function of bacterial penicillin-binding proteins and as antibacterial agents. In some embodiments, the compounds described herein inhibit penicillin-binding proteins. In certain embodiments, the compounds described herein are useful in the treatment of bacterial infections.

  本文描述了某些含硼化合物、组合物、制剂及它们作为细菌青霉素结合蛋白的跨肽酶功能调节剂和抗菌剂的用途。在某些实施例中，本文描述的化合物抑制青霉素结合蛋白。在某些实施例中，本文描述的化合物在治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] PHENYLCREATINE, ITS USE AND METHOD FOR ITS PRODUCTION<br/>[FR] PHÉNYLCRÉATINE, SON UTILISATION ET SON PROCÉDÉ DE FABRICATION
  申请人：DUKHOVLINOV ILYA VLADIMIROVICH

  公开号：WO2018135977A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, namely to new biologically active substances and their use and to a method of production. In particular, the invention relates to a derivative of creatine - phenylcreatine, its use as a functional analogue of creatine, as well as a nootropic agent and for the prevention or treatment of arrhythmia and a method of its production.

  该发明涉及制药化学领域，特别是新的生物活性物质及其用途以及生产方法。具体来说，该发明涉及肌酸的衍生物 - 苯基肌酸，其作为肌酸的功能类似物的用途，以及作为一种脑功能增强剂和用于心律失常的预防或治疗的用途，以及其生产方法。
• Novel florfenicol-type antibiotics
  申请人：——

  公开号：US20040082553A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  The present invention relates to novel florfenicol compounds having the chemical structure: 1 wherein the compounds are useful for the treatment and/or prevention of bacterial infections in a broad range of patients such as, without limitation, birds, fish, shellfish and mammals.

  本发明涉及具有化学结构的新型氟苯菌素化合物：1其中这些化合物可用于治疗和/或预防广泛范围的患者的细菌感染，例如但不限于鸟类、鱼类、贝类和哺乳动物。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN alpha-AMINO CARBONYL COMPOUND<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION D'UN COMPOSE DOLLAR G(A)-AMINO CARBONYLE
  申请人：DSM IP ASSETS BV

  公开号：WO2004078702A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The invention relates to a process for the preparation of an α-amino carbonyl compound by reacting an imine starting material with a suitable electrophile in the presence of a base. This process has the advantage that the imine starting materials can be prepared from glyoxylic acid esters or glyoxylic acid ester derivatives and α-hydrogen containing primary amines, which are usually cheap and readily available. These imine starting materials can usually be prepared with a high yield and/or almost without the formation of any side products.

  该发明涉及一种通过在碱存在下，将亚胺起始物与适当的亲电试剂反应制备α-氨基羰基化合物的方法。这种方法的优点在于，亚胺起始物可以由乙酰乙酸酯或乙酰乙酸酯衍生物和α-氢含量的一级胺反应制备，这些原料通常便宜且易得。这些亚胺起始物通常可以高产率地制备，或几乎不形成任何副产物。