5-Phenyl-7-brom-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin | 2891-10-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 5-Phenyl-7-brom-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin
• 英文别名: 7-bromo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine
• CAS: 2891-10-3
• 化学式: C₁₅H₁₃BrN₂
• 分子量: 301.186
• InChiKey: HJOHPCCUPCDFHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  24.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Phenyl-7-brom-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin 、 3-氟吡啶-4-硼酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 7-(3-fluoro-4-pyridinyl)-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/44753

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-Phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 5-Phenyl-7-brom-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin
  参考文献：
  名称：

  WO2006/44753

  摘要：

  公开号：

文献信息

• ANXIOLYTIC AGENTS WITH REDUCED SEDATIVE AND ATAXIC EFFECTS
  申请人：Cook M. James

  公开号：US20070054881A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  Orally active benzodiazepine derivatives and their salts are disclosed. These compounds and their salts have anxiolytic and anticonvulsant activity with reduced sedative/hypnotic/muscle relaxant/ataxic effects.

  本发明揭示了口服活性苯二氮平衍生物及其盐。这些化合物及其盐具有抗焦虑和抗癫痫活性，同时减少了镇静/催眠/肌肉松弛/共济失调的副作用。
• Anxiolytic Agents With Reduced Sedative And Ataxic Effects
  申请人：He Xiaohui

  公开号：US20070299058A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  Orally active benzodiazepine derivatives and their salts are disclosed. These compounds and their salts have anxiolytic and anticonvulsant activity with reduced sedative/hypnotic/muscle relaxant/ataxic effects.

  本发明揭示了口服活性苯二氮平衍生物及其盐。这些化合物及其盐具有抗焦虑和抗癫痫活性，并具有减少镇静/催眠/肌肉松弛/共济失调的作用。
• Benzodiazepine derivatives that inhibit rock
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07888503B2

  公开（公告）日：2011-02-15

  The present invention relates to dihydrobenzodiazepine derivatives, compositions and medicaments containing the same, as well as processes for the preparation and use of such compounds, compositions and medicaments. Such dihydrobenzodiazepine derivatives are useful in the treatment of diseases associated with inappropriate ROCK kinase.

  本发明涉及二氢苯并二氮平衍生物，含有这些化合物的组合物和药物，以及制备和使用这些化合物、组合物和药物的方法。这些二氢苯并二氮平衍生物在治疗与不适当的ROCK激酶相关的疾病方面是有用的。
• CHEMICAL COMPOUNDS
  申请人：Alberti Michael John

  公开号：US20090143366A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention relates to dihydrobenzodiazepine derivatives, compositions and medicaments containing the same, as well as processes for the preparation and use of such compounds, compositions and medicaments. Such dihydrobenzodiazepine derivatives are useful in the treatment of diseases associated with inappropriate ROCK kinase.

  本发明涉及二氢苯二氮平衍生物、含有该衍生物的组合物和药物，以及制备和使用这些化合物、组合物和药物的方法。这些二氢苯二氮平衍生物在治疗与不适当的ROCK激酶有关的疾病方面是有用的。
• Benzodiazepine derivatives as ROCK kinases inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP1812112B1

  公开（公告）日：2011-04-27