4-(2-fluoropyridin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine | 1093101-49-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-(2-fluoropyridin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
• CAS: 1093101-49-5
• 化学式: C₁₁H₇FN₄
• 分子量: 214.202
• InChiKey: VDTOLYZCMVPYMS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-fluoropyridin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 在 lithium hexamethyldisilazane 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.42h， 生成 N-(3-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)-1-chloro-6-methylisoquinolin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/153947

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氟吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 、 sodium carbonate 、 二异丙胺 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醚 为溶剂， 反应 23.5h， 生成 4-(2-fluoropyridin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  蛋白激酶抑制剂及其组合物和用途

  摘要：

  本发明涉及一类由通式(I)表示的化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗与蛋白激酶的异常活性相关的疾病和病症的方法和其药用用途。

  公开号：

  CN103102349B

文献信息

• [EN] KINASE MODULATING COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS MODULANT UNE KINASE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2013071865A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The invention provides a compound represented by formula (I) which may modulate a kinase, and a pharmaceutical composition thereof, as well as the method for preventing or treating a protein kinase mediated disease or condition.

  该发明提供了一种由式(I)表示的化合物，可以调节激酶，以及其药物组合物，以及预防或治疗蛋白激酶介导的疾病或病况的方法。
• RAF kinase modulators and methods of use
  申请人：Smith Adrian L.

  公开号：US08557830B2

  公开（公告）日：2013-10-15

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of Raf kinase and, accordingly, useful for treatment of Raf kinase mediated diseases, including melanomas, tumors and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula (I) wherein each of A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, bond B, X, rings Z1 and Z2, R1 and R3 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of Raf kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新的化合物，能够调节Raf激酶的活性，因此可用于治疗Raf激酶介导的疾病，包括黑色素瘤、肿瘤和其他与癌症相关的疾病。这些化合物具有一般式（I），其中A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9、键B、X、环Z1和Z2、R1和R3在此定义。本发明还包括制药组合物、治疗Raf激酶介导的疾病的方法，以及制备本发明化合物的中间体和工艺。
• KINASE MODULATING COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND USE THEREOF
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO., LTD.

  公开号：US20140296261A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The invention provides a compound represented by formula (I) which may modulate a kinase, and a pharmaceutical composition thereof, as well as the method for preventing or treating a protein kinase mediated disease or condition.

  本发明提供了一种由公式（I）所表示的化合物，该化合物可以调节激酶，以及其制备的药物组合物和预防或治疗蛋白激酶介导的疾病或病状的方法。
• RAF KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20140005198A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of Raf kinase and, accordingly, useful for treatment of Raf kinase mediated diseases, including melanomas, tumors and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , A 6 , A 7 , A 8 , A 9 , bond B, X, rings Z 1 and Z 2 , R 1 and R 3 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of Raf kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一种新的化合物类别，能够调节Raf激酶的活性，因此可用于治疗Raf激酶介导的疾病，包括黑色素瘤、肿瘤和其他与癌症相关的疾病。所述化合物具有通式I，其中A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9、键B、X、环Z1和Z2、R1和R3在本文中有定义。本发明还涉及药物组合物、治疗Raf激酶介导的疾病的方法，以及制备本发明化合物的中间体和方法。
• PYRIDINE DERIVATIVE INHIBITING RAF KINASE AND VASCULAR ENDOTHELIAL GROWTH FACTOR RECEPTOR, METHOD FOR PREPARING SAME, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND USE THEREOF
  申请人：Samjin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3412670A1

  公开（公告）日：2018-12-12

  The present invention provides a novel pyridine derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient. The pyridine derivative according to the present invention inhibits Raf kinase (B-Raf, Raf-1, or B-RafV600E) and a vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR2) involved in angiogenesis, and thus, can be favorably used for the prevention or treatment of melanoma, colorectal cancer, prostate cancer, thyroid cancer, lung cancer, pancreatic cancer, ovarian cancer, or the like, which is induced by RAS mutation.

  本发明提供了一种新型吡啶衍生物、其药学上可接受的盐、制备方法以及含有其作为活性成分的药物组合物。根据本发明的吡啶衍生物可抑制 Raf 激酶（B-Raf、Raf-1 或 B-RafV600E）和参与血管生成的血管内皮生长因子受体（VEGFR2），因此可用于预防或治疗由 RAS 突变诱发的黑色素瘤、结直肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌等。