FR167653硫酸盐 | 158876-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: FR167653硫酸盐
• 英文名称: FR167653
• 英文别名: 7-(4-fluorophenyl)-2-phenylglyoxyloyl-8-(pyridin-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydropyrazolo[5,1-c][1,2,4]triazine sulfate；FR 167653；1-[7-(4-fluorophenyl)-8-pyridin-4-yl-3,4-dihydro-1H-pyrazolo[5,1-c][1,2,4]triazin-2-yl]-2-phenylethane-1,2-dione;sulfuric acid
• CAS: 158876-66-5
• 化学式: C₂₄H₁₈FN₅O₂*H₂O₄S
• 分子量: 525.517
• InChiKey: KCPHXRBKBLJJJJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.15
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

生物活性

FR 167653 (FR 167653 硫酸盐) 是一种具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性来减少 TNF-α 和 IL-1β 的生成。该化合物适用于体内炎症研究，并能减轻创伤和缺血/再灌注损伤。

靶点

p38 MAPK

体内研究

FR 167653 (FR 167653 硫酸盐) 在 32 mg/kg 的剂量下（腹腔注射，24-48 小时），显著减少了急性肾小管坏死的程度。

实验细节

• 动物模型：近交系雄性 Balbuc 鼠 (8 周龄)
• 剂量：32 mg/kg
• 给药途径：皮下注射，24-48 小时后
• 结果：与对照组相比，在缺血/再灌注 24 和 48 小时时，接受 FR-167653 治疗的鼠类在皮质和外髓部急性肾小管坏死评分显著降低。

文献信息

• [EN] PYRAZOLITRIAZINES WITH INTERLEUKIN-1 AND TUMOUR NECROSIS FACTOR INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] PYRAZOLITRIAZINES A ACTIVITE INHIBANT L'INTERLEUKINE-1 ET LE FACTEUR DE NECROSE TUMORALE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1994019350A1

  公开（公告）日：1994-09-01

  (EN) New heterocyclic derivatives of formula (I) wherein R1 is aryl which may have suitable substituent(s) or heterocyclic group which may have suitable substituent(s), R2 is aryl which may have suitable substituent(s) or heterocyclic group which may have suitable substituent(s), R3 is hydrogen or acyl, R4 is hydrogen, lower alkyl, cyclo(lower)alkyl, cyclo(lower)alkyl-(lower)alkyl, carboxy(lower)alkyl, protected carboxy(lower)alkyl, ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), ar(lower)alkenyl, bridged tricyclicalkyl, heterocyclic group which may have suitable substituent(s), acyl, or a group of formula (b) (in which A is lower alkylene), and R5 is hydrogen or lower alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as interleukin-1 and tumor necrosis inhibitors.(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés hétérocycliques de formule (I) dans laquelle R1 représente aryle, qui peut avoir un ou des substituants appropriés, ou un groupe hétérocyclique qui peut avoir un ou des substituants appropriés; R2 représente aryle, qui peut avoir un ou des substituants appropriés; R3 représente hydrogène ou acyle; R4 représente hydrogène, alkyle inférieur, cycloalkyle (inférieur), cycloalkyle (inférieur)-alkyle (inférieur), (inférieur)alkyle carboxy, carboxyalkyle (inférieur) protégé, aralkyle (inférieur) qui peut avoir un ou des substituants appropriés, aralcényle (inférieur), alkyle tricyclique ponté, un groupe hétérocyclique qui peut avoir un ou des substituants appropriés, acyle, ou un groupe de formule (b) (dans laquelle A représente alkylène inférieur); et dans lequel R5 représente hydrogène ou alkyle inférieur. L'invention concerne, outre ces dérivés, un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables utiles comme inhibiteurs de l'interleukine-1 et de la nécrose tumorale.

  新的杂环衍生物的化学式为(I)，其中R1是苯基，可以有适当的取代基或杂环基，可以有适当的取代基；R2是苯基，可以有适当的取代基或杂环基，可以有适当的取代基；R3是氢或酰基；R4是氢，低烷基，环(低)烷基，环(低)烷基-(低)烷基，羧基(低)烷基，保护羧基(低)烷基，可以有适当的取代基的ar(低)烷基，ar(低)烯基，桥接三环烷基，可以有适当的取代基的杂环基，酰基，或者是化学式(b)的基团（其中A是低烷基），R5是氢或低烷基，以及这些化合物的药学上可接受的盐，可用作白细胞介素-1和肿瘤坏死因子的抑制剂。
• ORGAN PRESERVATIVES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1208748A1

  公开（公告）日：2002-05-29

  The present invention provides an excellent reagent having a preservative effect for organs ex vivo. The present invention provides an organ preservative which is characterized in comprising a MAPK inhibitor and/or an inhibitor on the production of interleukin-1 (IL-1) and/or an inhibitor on the production of tumor necrosis factor (TNF) as effective ingredient(s).

  本发明提供了一种对体内外器官具有防腐作用的优良试剂。 本发明提供了一种器官防腐剂，其特征在于有效成分包括 MAPK 抑制剂和/或白细胞介素-1（IL-1）生成抑制剂和/或肿瘤坏死因子（TNF）生成抑制剂。
• PYRAZOLITRIAZINES WITH INTERLEUKIN-1 AND TUMOUR NECROSIS FACTOR INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0686156A1

  公开（公告）日：1995-12-13

表征谱图